| 主权项 |
1﹒式I化合物:(其中R^1代表羟基或酯 化羟基)以及其之醯胺与史契夫氏硷。 2﹒根据申请专利范围第1项之式I化合物, 其中R^1为羟基,即1—(2',3'— 二去氧—2'—氟——D—喃型阿拉 伯糖)胞嘧啶。 3﹒根据申请专利范围第1或2项之嘧啶衍生 物,其系做为治疗活性物质,尤其是用于 治疗或预防病毒感染,特别是逆病毒感染 如人类免疫病毒感染。 4﹒制备申请专利范围第1项之嘧啶衍生物之 方法,该方法包含:(a)从通式II化 合物移除3'—羟基:(其中R^10代表 酯化羟基)若需要,将得到产物中之酯化 羟基R^10转变为羟基,而自化合物I I移除3'—羟基系在钯催化剂存在下氢 化对应3'—碘化物或在含有偶氮双异丁 之芳烃中利用三丁基氢化锡处理此3' —碘化物或对应3'—氧—苯氧基硫羰基 化合物而完成,或者(b)为了制造式I 中R^1代表酯化羟基之化合物,将式I 中R^1代表羟基之化合物酯化,或者( c)为了制造式I化合物之醯胺及史契夫 氏硷,将式I化合物转变为醯胺或史契夫 氏硷。 5﹒一种医药制剂,尤其是用于治疗或预防病 毒感染,特别是逆病毒感染如人类免疫病 毒感染者,其含有上述申请专利范围第1 或2项之嘧啶衍生物以及相容药用载剂物 质。 |
