发明名称 咪唑啶酮化合物及其制法
摘要
申请公布号 TW121731 申请公布日期 1989.11.01
申请号 TW076106696 申请日期 1987.11.05
申请人 田边制药股份有限公司 发明人 玉木元;和田博;武田干男;落合乔;稻毛胜
分类号 A61K31/41;C07D233/32 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒如下式咪唑啶酮化合物或其制药容许盐式 中R为取代或未取代5或6员含氮杂单环 基;环A为取代或未取代苯基;Y为次乙 烯基或次乙炔基;m为1-6;n为蓖, 1或2;Q为亚甲基或单键。 2﹒依申请专利范围第1项之化合物,式中R 为啶基,哒基,嘧啶基,基或 唑基,各可任意有选自低烷基,低烷氧基 及卤素之取代基;环A为苯基或苯基而有 1或2个选自低烷基,低烷氧基,卤素, 低烷硫基,三卤低烷基及硝基之取代基。 3﹒依申请专利范围第2项之化合物,式中R 为啶基,啶基而有选自低烷基,低烷 氧基及卤素之取代基,哒基,嘧啶基, 基或唑基。 4﹒依申请专利范围第3项之化合物,式中Y 为次乙烯基。 5﹒依申请专利范围第4项之化合物,式中R 为啶基,低烷氧基─啶基,哒基或 嘧啶基。 6﹒依申请专利范围第5项之化合物,式中环 A为苯基或苯基而有1-2个选自低烷基 ,低烷氧基,卤素及三卤低烷基。 7﹒依申请专利范围第6项之化合物,式中R 为啶基,低烷氧基─啶基或嘧啶基。 8﹒依申请专利范围第8项之化合物,式中环 A为苯基或苯基而有选自低烷基,低烷氧 基,卤素或三卤甲烷基之取代基,m为1 -4。 9﹒依申请专利范围第8项之化合物,式中R 为啶基或嘧啶基;环A为苯基或苯基而 有选自低烷基或卤素之取代基;m为1- 3,n为1,Q为单键。 10﹒依申请专利范围第9项之化合物,式中环 A为苯基,甲苯基或氯苯基。 11﹒依申请专利范围第10项之化合物,式中 R为3-啶基,4-啶基或2-嘧啶 基;环A为苯基,3-甲苯基,2-氯苯 基3-氯苯基或4-氯苯基。 12﹒依申请专利范围第11项之化合物,即1 -苯丙烯基-3-(3-啶基)-2- 咪唑啶酮,或其制药容许盐。 13﹒依申请专利范围第11项之化合物,即( E)-1-苯咪烯基-3-(3-啶基 )-2-唑啶酮,或其制药容许盐。 14﹒如下式咪唑啶酮化合物或其制药容许盐之 制法式中R为取代或未取代5或6员含氮 杂单环基;环A为取代或未取代苯基;Y 为次乙烯基或次乙炔基;m为1-6;n 为蓖,1或2;Q为亚甲基或单键。此制 法包括:(A)令如下式(II)化合物 式中环A,Y,m及n同乡上,X^1为 反应性余基,与如下式(III)化合物 或其盐缩合式中R及Q同上,或(8): 令如下式(IV)化合物或其盐与羰化剂 反应式中各符号同上,或(C)令如下式 (V)化合物或其盐与氧化剂反应式中各 符号同上,或(o)令如下式(VI)化 合物或其盐式中各符号同上,与如下式( VII)化合物缩合,X^2CH2CH 2X^3式中X^2及X^3为反应性余基 ,及(E)必要时,将所得之产物转变成 其制药容许盐。 15﹒一种制药组成物,内含当作有效成分之制 药有效量如下式咪唑啶酮化合物或其制药 容许盐,而掺和制药容许载体,式中R为 取代或未取代5或6员含氮杂单环基;环 A为取代或未取代苯基;Y为次乙烯基或 次乙炔基;m为1-6;n为蓖,1或2 :Q为亚甲基或单键。 16﹒依申请专利范围第15项之制药组成物, 其中有效成分为如申请专利范围第3项之 咪唑啶酮化合物。 17﹒依申请专利范围第15项之制药组成物, 其中有效成分为如申请专利范围第6项之 咪唑啶酮化合物。 18﹒依申请专利范围第15项之制药组成物, 其中有效成分为如申请专利范围第9项之 咪唑啶酮化合物。 19﹒依申请专利范围第15项之制药组成物, 其中有效成分为如申请专利范围第10项 之咪唑啶酮化合物。 20﹒依申请专利范围第15项之制药组成物, 其中有效成分为如申请专利范围第11项 之咪唑啶酮化合物。
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