| 主权项 |
1﹒构造式(I)的化合物:其中R^1是氢 ,C1─6烷基,C1─6烷氧基,C1 ─6烷基,C3─6环烷基,C3─6环 烷基C1─6烷基,苯基C1─6烷基, 此等苯基原子团系可选择地被取代者;R ^2是C1─6烷基,C3─6环烷基, C3─6环烷基,C1─6烷基,苯基, 苯基C1─6烷基或由自C1─6烷基, C1─6烷氧基,胺基C1─6烷硫基, 卤素,氰基,羟基,胺基甲醯基,羧基, C1─6烷醯基,三氟甲基和硝基中所选 出之1─3个原子团所取代之苯基;R^ 3是C1─6烷基,苯基,C1─6烷氧 基,C1─6烷硫基,C1─6烷醯基, 胺基,C1─6烷胺基,二C1─6烷胺 基,卤素、三氟甲基或氰基;及n是0, 1或2,或其属药合格之盐类。 2﹒根据上述申请专利范围第1项所述之化合 物其中,R^2是一个经取代之苯基原子 团。 3﹒根据上述申请专利范围第2项所述之化合 物其中,R^2是由一个单一取代基所取 代之苯基原子团。 4﹒根据上述申请专利范围第3项所述之化合 物其中,R^2是由在2一位上之一个单 一取代基所取代之苯基原子团。 5﹒根据上述申请专利范围第4项所述之化合 物其中,n是1而R^3是一个C1─6 烷基或C1─6烷氧基原子团。 6﹒根据上述申请专利范围第5项所述之化合 物其中,原子团R^3"是在8─位置上。 7﹒根据上述申请专利范围第6项所述之化合 物,它是:3─乙醯基─4─(2─甲基 苯胺基)─8─甲氧基(口奎)或3─ 丁醯─4─(2─甲基苯胺基)─8─甲 氧基(口奎) ,3─己醯─4─(2 ─甲基苯胺基)─8─甲氧基(口奎) ,3─环已基羰基─4─(2─甲氧苯胺 基)─8─甲氧基(口奎),3─苯甲 醯基─4─(2─甲氧基苯胺基)─8─ 甲氧基(口奎),3─苯甲醯基─4─ (2─甲基苯胺基)─8─甲氧基(口奎 ),3─甲氧基乙醯─4─(2─甲基 苯胺基)─8─甲氧基(口奎),3─ 异丁醯─4─(2─甲基苯胺基)─8─ 甲氧基(口奎),3─丁醯─4─(2 ─甲氧基苯胺基)─8─甲氧基(口奎) ,3─丁醯─4─(4─甲氧基─2─ 甲基苯胺基)─8─甲氧基(口奎), 3─丁醯─4─(2─甲基苯胺基)─8 ─甲基(口奎),3─丁醯─4─(2 ─甲氧基苯胺基)─8─甲基(口奎) ,3─丁醯─4─(4─甲氧基─2─甲 基,苯胺基)─8─甲基(口奎),3 ─丁醯─4─(2,4─二甲氧基胺基) ─8─甲基基(口奎)。 8﹒一种可注射医药组合物,包含0﹒1至2 5mg之如上述申请专利范围第1项所述 之式(I)化合物及无菌含水载体或非经 阳性可接受之油(选自聚乙醇、聚乙烯四 氢咯酮、蛋黄素、花生油或芝麻油)。 9﹒根据上述申请专利范围第1,2,3,4 ,5,6或7项的化合物,供使用以抑制 胃酸分泌。 10﹒制备上述申请专利范围第1项之化合物之 方法,此方法包括:(a)使构造式(I I)之化合物:与构造式(Ⅲ)之化合物 :起反应;其中R^1,R^2,R^3及 n系如构造式(I)所叙述者而Z是经由 一种胺可置换之原子团;(b)对于构造 式(I)之化合物其中,R^2是C1─ 6烷基,C3─6环烷基,C3─6环烷 基C1─6烷基或苯基C1─6烷基者, 使构造式(IV)之化合物与式(V)之 化合物:起反应;其中R^1,R^3,和 n系如对于构造式(I)所叙述者;R^ 2'是C1─6烷基,C3─6环氧基, C3─6环烷基C1─6烷基或苯基C1 ─6烷基而X^1是一种留置原子团。( c)还原式(VI)之一种化合物:其中 R^1,R^2,R^3和n均系如对于构 造式(I)所叙述者;而R^4是氢或一 个保护氮之原子团;(d)对构造式(I )之化合物其中R^1是C2─6烷基, C3─6环烷基C1─6烷基或可选择性 取代之苯基C1─6烷基者,烷化构造式 (Ⅶ)之化合物:其中R^2,R^3,和 n均系如对于构造式(I)所叙述者;而 R^4是氢或一个保护之原子团;(e) 氧化构造式(Ⅷ)之化合物:其中R^1 ,R^2,R^3和n均系如对于构造式( I)所叙述者;而R^4是氢或一个保护 氮之原子团; 及其后,若属合意,移去 任何保护之原子团;转化R^1原子团或 为另种原子团R1形或医药合格之盐类。 |
