| 主权项 |
1﹒下式I之N-经取代-3-氰基-氮四圜衍生物之制法,式中R1代表苯甲基且R2代表氢原子此法系利用含下式II之N-经取代-氮四圜-3-醇衍生物于水不混溶性有机溶剂中与甲磺醯氯反应,继之令所生成3-烷磺醯基-氮四圜产物之有机溶液于催化量的亲脂相转移催化剂存在下与氰化硷金属之水溶液反应而制备。2﹒根据上述申请专利范围第1项所请求之制法,其中有机溶剂是甲苯或氯苯。3﹒根据上述申请专利范围第1或2项之制法,其中相转移催化剂是氯化四烷基铵其中烷基含有总数至少20个碳原。4﹒根据上述申请专利范围第3项所请求之制法,其中氯化四烷基铵包含至少两个含至少8个碳原子之烷基及至少一个甲基。5﹒根据上述申请专利范围第1项所请求之制法,其中相转移催化剂系以基于原料醇者1至20莫耳%存在。6﹒根据上述申请专利范围第1项所请求之制法,其中式II之醇与烷磺醯基卤之反应是在一边冷却以保持反应温度低于25℃之下进行,且随后与氰化硷金属之反应是在昇温不进行。7﹒根据上述申请专利范围第1项所请求之方法制备之式I之N-经取代-3-氰基-氮四圜衍生物。8﹒根据上述申请专利范围第7项所请求之式IN-经取代-3-氰基-氮四圜衍生物供用作制备-氮四圜-3-羧酸衍生物之中间产物。 |
