发明名称 PROCESO PARA LA PREPARACION DE AMINAS RACEMICAS Y ENANTIOME- RICAS UTILES PARA LA FORMACION DE INHIBIDORES DE LA BIOSIN- TESIS DE LEUCOTRIENOS
摘要 1. UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR 1-(S,R)-(2-PI- RIDIL)-2-CICLOHEXILETILAMINA, QUE COMPRENDE LAS ETAPAS DE: (a) CONDENSAR UNA 2-(PIRIDILMETIL)AMINA CON UN ALDEHIDO O UNA CETONA PARA PRODUCIR UNA ALDIMINA O CETIMIDA; (b) ALQUILAR LA ALDIMINA O CETIMIDA CON UN HALURO DE CICLOHEXILMETILO EN PRESENCIA DE UNA BASE Y UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASES; Y (c) HIDROLIZAR LA ALDIMINA O CETIMIDA ALQUILADA PARA PRODUCIR 1-(2-PIRIDIL)-2-CICLOHEXILETILAMINA RACEMICA. 2. UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR (+)-S- o (-)-R- 1-(2-PIRIDIL)-2-CICLOHEXILETILAMINA, QUE COMPRENDE LAS ETAPAS DE: (a) MEZCLAR 1-(S,R)-(2-PIRIDIL)-2-CICLOHEXILETIL- AMINA CON ACIDO (+)- o (-)-3-BROMOCANFO-8-SULFONI- CO PARA PREPARAR UN PRODUCTO DE ADICION CRISTALI- NO; Y (b) MEZCLAR UNA SOLUCION DE UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO O HIDROXIDO DE AMONIO CON EL PRODUCTO DE ADICION CRISTALINO PARA PRODUCIR (+)-S- o (-)-R-1- (2-PIRIDIL)-2-CICLOHEXIETILAMINA. 3. EL PROCEDIMIENTO DE ACUERDO CON LA REIVINDICA- CION 2, EN EL QUE LA SOLUCION ES UNA SOLUCION DE HIDROXIDO DE AMONIO. 4. EL PROCEDIMIENTO DE ACUERDO CON LA REIVINDICA- CION 2, EN EL QUE SE PRODUCE 1-(S,R)-(2-PIRIDIL)- 2-CICLOHEXILETILAMINA HACIENDO REACCIONAR 2-(AMI- NOETIL)PIRIDINA CON UN ALDEHIDO O UNA CETONA ARO- MATICOS, SEGUIDO DE LA ADICION DE UN HALURO DE CI- CLOHEXILMETILO. 5. EL PROCEDIMIENTO DE ACUERDO CON LA REIVINDICA- CION 4, EN EL QUE EL HALURO DE CICLOHEXILMETILO ES BROMURO DE CICLOHEXILMETILO. .
申请公布号 CO4480022(A1) 申请公布日期 1997.07.09
申请号 CO19960019064 申请日期 1996.04.19
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 GROZINGER KARL GEORG
分类号 A61K31/13;A61K31/33;C07B57/00;C07C309/25;C07D213/38;C07D405/12;(IPC1-7):A61K31/13 主分类号 A61K31/13
代理机构 代理人
主权项
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