新的氨烷基取代的杂环硫化合物

摘要

本发明是关于新的氨烷基取代的杂环硫化合物，该化合物可用作抗高血压剂。

主权项

1、制备下式化合物或其治疗上适用的酸加成盐的方法 其中虚线表示有选择存在的双键， m是0到4的整数， n是整数1或2，依双键是否存在而定， Z是亚甲基或硫， R是1，2-亚乙基、1，2-亚乙烯基或邻亚苯基，条件是当Z为亚甲基时，R必须是1，2-亚乙基， R₁是氢或1～6个碳原子的低级烷基， R₂是氢、1～6个碳原子的低级烷基、羟基、氨基或脒基， R₃是氢或1～6个碳原子的低级烷基， 该方法包括： A)在惰性气流中，于大约70℃～110℃下，在有机溶剂中用过量的氢化二异丁基铝(DIBAL-H)还原下式化合物 其中R不是1，2-亚乙烯基，生成下式化合物， B)在高极性溶剂中，于大约25℃～65℃使下式化合物与肼反应， 生成下式化合物 C)在大约-40℃～0℃，在乙醚中，用氢化铝锂还原下式化合物， 其中R不是1，2-亚乙烯基，R₁是1-6个碳原子的低级烷基，生成下式化合物 和D)于大约0℃～50℃，在四氢呋喃中，将Ⅴd加入到氢化铝锂和硫酸中使下式化合物还原， 生成下式化合物， 然后有选择地选用以下一种方法， E)在高温下，使选自包括Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc或Ⅰd的一组化合物进一步与氨基氰反应，生成其中R₂为脒基的式Ⅰ化合物， F)在大约-20℃～40℃，使选自包括Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc或Ⅰd的一组化合物进一步与三氟乙酸和三乙基硅烷反应，生成其中n为2的式Ⅰ化合物。 G)在大约-40℃～-100℃，用DIBAL-H进一步还原式Ⅵa化合物，然后加水，生成醛(Ⅶ)，在羟胺存在下，醛可转化为相应的肟，然后在PH4-6，用氰基硼氢化钠还原肟，生成其中R₂为羟基的式Ⅰ化合物。 H)在大约-40℃～-100℃，用DIBAL-H进一步还原醛(Ⅷ)，生成醇，于大约0℃～40℃在三苯膦存在下，醇与四溴化碳反应，生成溴化化合物，然后在甲醇中使溴化化合物与肼反应，生成其中R₂为胺的式Ⅰ化合物。