N-终端修饰之GLP-1受体调节剂N-TERMINALLY MODIFIED GLP-1 RECEPTOR MODULATORS

摘要

本文所述之标的物系提供具有与天然GLP-1类似或优于天然GLP-1之生物活性且因此可用于治疗或预防与GLP活性相关之疾病或病症的新颖人胰高血糖素样-1(GLP-1)受体调节剂。所述化合物包括经化学修饰之，其可刺激Ⅱ型糖尿病患者之胰岛素分泌且亦产生其他有益之促胰岛素反应。此等合成GLP-1受体调节剂对蛋白水解裂解展现较高之稳定性，使得其成为经口或非经肠投药之理想治疗候选物。所揭示且申请之在糖尿病功效模型中展示出合乎需要之药效性质及合乎需要之效力。