| 主权项 |
1、制备如通式I所示的喹诺酮羧酸的方法 <img file="881046337_IMG1.GIF" wi="1169" he="419" />其中， R<sup>1</sup>代表丙基，环丙基，异丙基或乙烯基， X<sup>1</sup>表示氟，氯，Br，CN，NO<sub>2</sub>或氢， 以及 X<sup>2</sup>，X<sup>3</sup>和X<sup>4</sup>代表氟，氯，NO<sub>2</sub>或氢， 该方法的特征在于，将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物经过称之为“一个容器的反应”生成式Ⅳ化合物，其中无需中间产物的分离步骤，而反应是在溶剂和碱存在下进行的，需要时加热至50-150℃；在50-120℃温度和上述溶剂和式R<sup>1</sup>NH<sub>2</sub>(其中R<sup>1</sup>如上述定义)的胺存在下，将式Ⅳ化合物经胺交换，生成式Ⅴ化合物(式Ⅴ中各集团如上述定义)；然后在80-180℃之间温度和碱存在下，将式Ⅴ化合物环化及水解，并且通过加酸使式I化合物沉淀出来， 式Ⅱ中， <img file="881046337_IMG2.GIF" wi="1138" he="406" />X<sup>1</sup>至X<sup>4</sup>如上述定义，X<sup>5</sup>代表卤素，尤其是指氯或氟， 式Ⅲ中 <img file="881046337_IMG3.GIF" wi="1094" he="231" />R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可是相同的或不同的，并代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， 式Ⅳ化合物为： <img file="881046337_IMG4.GIF" wi="1231" he="406" />式Ⅴ化合物为： <img file="881046337_IMG5.GIF" wi="1206" he="406" /> |
