发明名称 APPLICATION OF 4-[1-OXOALKYL]-2,5-OXAZOLIDINEDIONES IN SELECTIVE STEREOSPECIFIC FORMATION OF BIOLOGICALLY ACTIVE BETA-LACTAMS
摘要 Procédé de production de nouveaux 4-[1-oxoalkyl]-2,5-oxazolidinediones, (4-1 OOD), et leur utilisation dans un procédé stéréosélectif de production de composés contenant de la bêta-lactame qui comprennent plusieurs composés biologiquement actifs tels que les familles d'antibiotiques bien connus, à savoir la pénicilline et la céphalosporine. Le procédé ci-décrit comprend généralement la réaction des 4-[1-oxalkyl]-2,5-oxazolidinediones ainsi produits avec une thiolamine possédant une géometrie que l'on peut modifier pour former le précurseur du composé désiré contenant la bêta-lactame ou, dans une variante, pour former directement le composé contenant la bêta-lactame. On parvient à ce résultat soit par la réaction directe du 4-1 OOD avec une thiolamine (ce qui donne directement un composé contenant la bêta-lactame, soit en convertissant d'abord le 4-1 OOD dans sa forme 2-[1-oxoalkyl]-2-aminoacide avant sa réaction avec la thiolamine, et en formant ensuite la bêta-lactame par l'action du cyanogène. Les composés contenant la bêta-lactame peuvent être modifiés par la suite selon les procédés connus pour produire les dérivés spécifiques désirés.
申请公布号 WO8810256(A1) 申请公布日期 1988.12.29
申请号 WO1988US01996 申请日期 1988.06.10
申请人 UNIVERSITY OF CINCINNATI 发明人 DAY, RICHARD, A.;WALLACE, JOHN
分类号 C07D263/44;C07D499/00;C07D499/06;C07D501/08;(IPC1-7):C07D263/44;C07C99/00 主分类号 C07D263/44
代理机构 代理人
主权项
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