摘要 |
Procédé de production de nouveaux 4-[1-oxoalkyl]-2,5-oxazolidinediones, (4-1 OOD), et leur utilisation dans un procédé stéréosélectif de production de composés contenant de la bêta-lactame qui comprennent plusieurs composés biologiquement actifs tels que les familles d'antibiotiques bien connus, à savoir la pénicilline et la céphalosporine. Le procédé ci-décrit comprend généralement la réaction des 4-[1-oxalkyl]-2,5-oxazolidinediones ainsi produits avec une thiolamine possédant une géometrie que l'on peut modifier pour former le précurseur du composé désiré contenant la bêta-lactame ou, dans une variante, pour former directement le composé contenant la bêta-lactame. On parvient à ce résultat soit par la réaction directe du 4-1 OOD avec une thiolamine (ce qui donne directement un composé contenant la bêta-lactame, soit en convertissant d'abord le 4-1 OOD dans sa forme 2-[1-oxoalkyl]-2-aminoacide avant sa réaction avec la thiolamine, et en formant ensuite la bêta-lactame par l'action du cyanogène. Les composés contenant la bêta-lactame peuvent être modifiés par la suite selon les procédés connus pour produire les dérivés spécifiques désirés. |