| 主权项 |
1﹒一种制造式(1)之1一环丙基一6一氟一1,4一=氢一4一氧代一7一(烷基一1一基)一3一羧酸其中,R1代表氢或适当的被羟基取代之具有1一12个碳原子之烷基,R2,R3,R4及R5可相同或不同,代表氢或具有1一4碳原子之烷基,且R2一R5基中至少有一个基为烷基,及其型药上可利用之酸附加物,硷金属及硷土金屑盐类及水合物之方法,特点在于:a)将式(Ⅱ)之7一氯一1一环丙基一6一氟一1,4一二氢一4一氧代一3一羧酸在20一200℃间,压力为1至100巴之间及在酸缚剂之存在下,与式(Ⅲ)之衍生物反应而制得其中,R1,R2,R3,R4及R5之定义如前,或b)椅式(IA)(=I,R1=H)之化合物其中,R2,R3,R4及R5之定义如前,在20一180℃间,压力为1至100巴之间及在酸缚剂之存在下与式Ⅳ之化合物反应而制得其中,R1之定义如前但不为氢,且X为氯,溴或碘。2﹒一种如请求专利部份第1项制造式(I)化合物之方法其中,R1代表氢或适当的被理基取代之具有1一4碳原子之烷基,R2,R3,R4及R5可相同或不同,代表氢或具有1一2碳原子之烷基,R2一R6基中至少有一个基为烷基,及制造其制药上可利用的酸附加物,硷金属及硷土金属盐项及水合物之方法。3﹒一种如请求专利部份第1项之制造1一环丙基一6一氟上1,4一二氢一4一氧代一7一(3一甲基一1一基)一3一羧酸的方法。4﹒一种如请求专利部份第1项之制造1一环丙基一6一氟一1,4一二氢一4一氧代一7一(3一乙基一1一基)一3─羧酸的方法。5﹒一种如请求专利部份第1项之制造1一环丙基一6一氟一1,4一二氢一4一氧代一7一(3,5一二甲基一1一基)一3一羧酸之方法。6﹒一种如请求专利部份第1项之制造1一环丙基一6一氟一1,4一二氢一4一氧代一7一(4─乙基一3一甲基一1一基)一3一羧酸之方法。7﹒一种如词求专利部份第1项之制造1一环丙基一6一氟一1,4一二氢一4一氧代一7一(4一乙基一3,5一二甲基一1一基)一3一羧酸之方法。8﹒一种如请求专利部份第1项之制造1一环丙基一6一氟一1,4一二氢一4一氧代一7一(4一羟乙基一3一甲基一l一基)一3一羧酸之方法。 |
