| 主权项 |
1.式I化合物及其酸加成盐之制法式中:R表一直链之C 烷基、一直链之C 烯基、一环烷基、(环烷基 )代烷基、C 芳基(上述诸基各或被一个或多个卤原子或C 烷基、C 烷氧基、C 烷硫基、胺基、C 烷胺基、二(C )烷基胺基或三氟甲基所取代),或 吩基或 啶基;R ,和R 可同或异,各表一个氢原子、一直链之C 烷基、一直链之C 烯基、一环烷基、一(环烷基)烷基或 基或苯乙基(上述诸基各或被一个或多个卤原子或C 烷基、C 烷氧基、C 烷硫基、胺基、C 烷胺基、二C 烷基胺基或三氟甲基所取代)或R 和R合而表一直链之C 次烯基;X表一氧或硫之原子;及R 表二C 烷基,此法包含或使式(Ⅱ)之化合物(式中R 、R 、R 和X悉如在上述第1.项中所界定)与式Ⅲ化合物(式中R如上述界定及Y表一能被除去之基以形成阴离子Y ,例如以溴原子之卤原子)相反应及环化所得之式(Ⅳ)化合物(式中R 、R 、R 、和X悉如上述界定及Y 表一衍自Y之阴离子)及随后若为所希,将所制得之产物转化成酸加成盐,或使式(Ⅱ)化合物(式中R 、R 、R 、和X悉如上述界定)与下式之化合物(式中A表一亲核可交换之基例如似溴原子及Q表一酯化基例如烷基或芳烷基,最好是含1-3个碳原子之烷基例如乙基)相反应;环化所得之下式化合物(式中R 、R 、R 、Q和X悉如前文所界定及A 表衍自前述A基之阴离子)以获得式(Ⅸ)之化合物(式中R 、R 、R 、Q和X悉如前文所界定);然后还原式(Ⅸ)化合物以获得式(Ⅷ)之化合物(式中R 、R 、R 、和X悉如前文所界定>;氧化该化合物以获得式(Ⅵ)之化合物(式中R 、R 、R 、和X具有上述界定之意义>;使后者与式(Ⅶ)化合物(式中R如前文所界定及K表一锂原子或-MgHal残基,其中Hal表一氯,溴或碘之原子,最好是一溴原子) 反应以获得式Ⅴ化合物(式中R 、R 、R 、X和R悉如前文所界定)及其后氧化该式(V)化合物以获得式(I)化合物,且若为所希,将此化合物转化成酸加成盐。2.依上述第1.项之制法,此法包含使式(Ⅱ)之化合物(式中R 、R 、R 、和X悉如在上述第1.项所界定)与式(Ⅲ)之化合物(式中R如在上述第1.项所界定及Y表一可破除去之基以形成阴离子Y,例如似溴原子之卤原子)相反应及环化所得之式(Ⅳ)之化合物(式中R、R 、R 、R 、X悉如上述界定及Y 表一衍自Y之阴离子)及随后若为所希将所得之产物转化成酸加成盐。3.依上述第1.项之制法,此法包含使式(Ⅱ)之化合物(式中R 、R 、R 、和X悉如在上述第1.项所界定)与下式之化合物(式中A表一亲核可交换之基假如似溴原子及Q表一酯化基例如烷基或芳烷基,最好是含1-3个碳原子之烷基例加乙基)反应;环化所得下式之化合物(式中R 、R 、R 、Q和X悉如前文所界定及A 表衍自前述A基之阴离子)以获得式(Ⅸ)之化合物(式中R 、R 、R 、Q和X悉如前文所界定),然后还原式(Ⅸ)化合物以获得式(Ⅷ)之化合物(式中R 、R 、R 和X悉如前文所界定);氧化该化合物以获得式(Ⅵ)之化合物(式中R 、R 、R 和X具有上述界定之意义);使后者与式(Ⅶ之化合物(式中R如前文所界定及K表一锂原子或-MgHal之残基,其中Hal表一氯或溴或碘之原子,最好是溴原子)反应以获得式(Ⅴ)之化合物(式中R 、R 、R 、X和R悉如前文所界定)及随后气化该式(V)化合物以获得式(I)化合物,且若属所希,将此化合物转化成酸加成盐。4.上述第1.或2.项之制法,其中环化可由在一和榕剂内回流式(Ⅳ)化合物或由在室温下于一种溶剂内及一种硷存在下搅拌式(Ⅳ)之盐之溶液以达致。5.依上述第1.或3.项之制法,其中环化可仿上述第4项之环化以达致;氧化反应可由用选自二氧化蜢、硝酸、氯化铁及氧化铬/ 啶之一种气化剂或由行OPPenauer氧化或由在一种铜触媒上脱氢以达致。6.依上述第1.、2或4项之制法,其中在式(Ⅲ)内之R表一C 烷基、二环烷某、一(环烷基)、烷基或一C 芳基(上述诸基各或一个或多个卤原子或C 烷基或C 烷氧基所取代),或 吩基或一 啶基;在式(Ⅱ)内之R 和R 可同或异,各表一氢原子、一C 烷基、一C 烯基、一环烷基、一(环烷基)烷某或 某或 乙基(上述诸基、R 和R 中各或被一个或多个卤原子或C 烷基或C 烷氧基所取代)、或R 和R 合而形成一直链之C 次烯基其可被甲基所取代;X表一氧或硫原子;及R 表一C 烷基。7.依上述第1.、3.或5.项之制法,其中在式(Ⅶ)内之R具有在上述第6.项所表明之意义及在式(Ⅱ)内RR 、R 和X具有上述第6.项所表明之意义。8.依上述第6.或7.项之制法,此法始用式(Ⅲ)或(Ⅶ)之化合物其中R表一苯基堵。9.依上述第6.、7.或8.项之制法,此法始用式(Ⅱ)化合物其中R 和R可同或异,各表一氢原子或一甲基、乙基、正丙基、异丙基、己基、丙烯基或 基、或R 和R 合而形成1,3-次丙基、1,4-次丁基或1,5-次成基或下式之基R 表一甲基或乙基及R和X系如在上述第6.项中所界定。10.依上述第6.-9.项中任一项之制法,此法包含制取[6-乙基-5-甲基-7-(甲硫基)咪唑并[1,2-a] 嘧啶-2-基]苯基甲酮和其盐。11.依上述第6.-9.项中任一者之制法,此法包含与取选自下述者中之化合物:(5-甲氧基-6,7,8,9-四氢咪唑并[ 1,2-a] 唑 -2-基)苯基甲酮;[5-(甲硫基)环戊基[e]咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基]苯基甲酮;[7-甲氧基-5-甲基-6-(1-甲基乙基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基口苯基甲酮;及(6-乙基-7-甲氧基-5-甲基咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-基) 苯基甲酮和其盐。 |
