| 主权项 |
1、一种制备通式Ⅰ化合物及其互变异构体的方法<img file="87105758_IMG2.GIF" wi="1488" he="776" />通式Ⅰ中：R<sup>1</sup>为卤素，C<sub>1-4</sub>-烷基，囟代-(C<sub>1-4</sub>)-烷基或C<sub>2-4</sub>-链烷酰基，R<sup>2</sup>为氢，羟基，C<sub>1-4</sub>-烷氧基，C<sub>1-4</sub>-烷硫基或者苯基-(C<sub>1-4</sub>-烷氧基)或当X是氧时，亦为酰氧基，R<sup>3</sup>为氢或C<sub>1-4</sub>-烷基，R<sup>4</sup>为一种碳环基团或一种杂环基团，R<sup>5</sup>为氢或氟，m代表零，1或2，X是0或NH和Y是一种直接的键，-CH=CH-，-C≡C-或下式(a)的基团<chemistry num="001"><chem file="87105758_cml003.xml" /></chemistry>其中A为C<sub>1-8</sub>-亚烷基，它可任意被一个或二个苯基所取代，Z为0，S，SO，或SO<sub>2</sub>而n代表零或1，以R<sup>1</sup>不是碘为条件时，则R<sup>2</sup>为羟基或苯甲酰氧基，R<sup>3</sup>为氢，R<sup>4</sup>为未取代的苯基，R<sup>5</sup>为氢，m为零，X是0，和Y是一直接的键，该方法包括：(a)将通式Ⅱ的化合物或其互变异构体(其中存在的任一4-氨基亦可被保护)，与通式Ⅲ的酸的有反应活性衍生物反应，然后将产物中存在的任一保护基裂解除去，<img file="87105758_IMG3.GIF" wi="1588" he="756" />式Ⅱ中R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>，R<sup>3</sup>，R<sup>5</sup>，m和x具有前述意义<chemistry num="002"><chem file="87105758_cml004.xml" /></chemistry>式Ⅲ中R和Y具有前述意义(b)欲制备式Ⅰ的化合物或其互变异构体，其中X为氧而R<sup>2</sup>为酰氧基，则酰化式Ⅰ的化合物或其互变异构体，其中X代表氧，R<sup>2</sup>为羟基，或者(c)欲制备式Ⅰ的化合物或其互变异构体，其中X代表氧而R<sup>2</sup>是羟基，则脱酰化式Ⅰ的化合物或其互变异构体，其中X为氧和R<sup>2</sup>为酰氧基，或者(d)为制备式Ⅰ的化合物或其互变异构体，其中Y代表式(a)的一种基团，式(a)中Z为SO或SO<sub>2</sub>而n为1，则氧化式Ⅰ的化合物或其互变异构体，其中Y是式(a)的基团，该基团中Z代表S而n为1，和(e)如果需要，可对存在于R<sup>4</sup>中的活性取代基进行功能基修饰。 |
