| 主权项 |
1﹒具式I之化合物及其生理上可接受之酸加 成盐。 式中A表CH或N,Ar表基,嗯基 ,卤代嗯基或一未经取代或被1至3个 相同或相异且选自下列取代基取代之苯基 : F,Cl,Br,CF3,OCH3,O C2H5,CH3C2H5,C6H5或 苯氧基,Z表O,或当L,m及n同时为 O时,表O或S,R1表C1─C3─烷 基,F或Cl,g表0,1或2,L表0 或1,m表0,1,2,3或4,p表0 ,或当m不为0,或当L及m同时为0时 ,表0或1,X表0,或当m不为0,或 当L,m及p同时为0时,或当同时地m 及p为0且n不为0时,表O,S或N─ R9,其中R3表H,C1─C4─烷基 ,苯基或基,R2各自为C1─C4烷 基,C1─C─烷氧基,F,Cl,Br ,I,SCH3,CO─C6H5,CF 3,COOCH3,COOC2H5或N O2为0﹒1或2,或者当n为2时R2 亦可为─CH=CH─CH=CH基,其 与苯环一起形成基,或若同时地p为0 且n为1,则R2亦可为未经取代于苯基 处携有至多2个相同或相异且选自F,C l,Br,OCH3,CH3或C2H5 之苯氧基。 2﹒如请求专利部分第1项之式I化合物,其 中至少一项取代基及指标具下列意义: A表CH或N,Ar表一被1或2个F或 Cl原子取代之苯基,Z表0,或当L, m及p同时为0,表0或S,R1表CH 3或C2H5g表0或2,L表0或1, m表0,1,2或3,p表0,或当m为 1时,表0或1,X表0,或当m为1, 2或3,或当L及m同时为0,或当同时 地m为0且n为1或2时,表0或S,R 2各自为C1─C4─正烷基,C1─C 4烷氧基,F,Cl,Br,或当p为0 且n为1时,表OC6H5,且n为0, 1或2。 3﹒如请求专利部分第1项之式I化合物,其 中至少一项取代基及指标且下列意义: A表CH或N,Ar表2,4─二氯苯基 ,Z表O,R1表CH3g表0或2,L 表0或1,m表0,1,2或3,p表O ,或当m为1时,表0或1,X表O,或 常m为1,2,或3,或当L及m同时为 0时,表O或S,R2各自为CH3,C 2H5,C2H5,C1─C4─烷氧基 ,F,C1或Br,且n为0,1或2。 4﹒如请求专利部分第1项之式I化合物,其 中L,m及p同时为0,或L为0且m及 p同时为1,且当X为O或S则n为0或 1时,以及R2为CH3,C2H5,C 1─C4─烷氧基,F,C1或Br。 5﹒如请求专利部分第1项之式I化合物,其 中于二恶茂烷环之第4位置之氮杂甲基及 呱并苯氧基甲基系于顺式位置处。 6﹒一种制法以供制备如请求专利部分第1﹒ 项之式I化合物,其中(A)令式Ⅱ化合 物式中A及Ar之定义与式I中所述者相 同,且E表C1,Br,I或醯氧基,例 加: 乙醯氧基,三氟乙醯氧基,苯醯氧基,硝 基苯醯氧基,C1─C5─烷基磺醯氧基 ,例如:甲基磺醯氧基,或芳基─磺醯氧 基,例如:苯基─,硝苯基─,溴苯基─ 或甲苯基磺醯氧基,与式Ⅲ化合物反应式 中Z表O,或当L,m及p同O时,表S ,M表H,硷金属或硷土金属,其是Li ,Na或K或NH4,且R1,g,L, m,p,X,R及n之定义与式I中所述 者相同(B)令式Ⅳ化合物Ar之定义与 式I中所述者相同,且E及E'之定义与 式Ⅱ对E所作之定义相同,先与式Ⅲ化合 物反应另外制备一式V化合物式中Z表O ,或当L,m及p同时为O时,表S,且 Ar,R,g,L,m,p,X,R及n 定义与式I中所述者相同,且E'之定义 与式Ⅱ中对E所作之定义相同,按着令式 V化合物与式Ⅵ化合物反应式中A表CH 或N,且M'表H,硷金属,硷土金属或 Si(CH3)3;或(c)令式Ⅶ化合 物式中A及Ar之定义与式I中所述者相 间,与式Ⅷ之1,2─二醇化合物反应式 中Z,R1,g,L,m,p,X,R2 及n之定义与式I中所述者相同;或(D )令式Ⅸ化合物或其盐类式中h,Ar, R1及g之定义与式I中所述者相同,与 式X化合物反应式中E表Cl,Br,I ,醯氧基,例如:乙醯氧基,三氟乙醯氧 基,苯醯氧基,硝基苯醯氧基,C1─C 3─烷磺醯氧基,例如:甲基磺醯氧基, 或芳基磺醯氧基例如:本基─,硝苯基─ ,溴苯基─,或甲苯基矿醯氧基,m表1 ,2,3或4,且p,X,R2及n之定 义与式I中所述者相同: 或与式XI化合物反应式中Hal表Cl ,Br或I,宜为ClX表O,或当n不 为0时,表O,S或NR3,其中R,表 H,C1─C4─烷基,苯基或基,且 R及n之定义与式I中所述者相同;或( E)令式IIa化合物式中A及Ar之定 义与式I中所述者相同,且M表H,硷金 属或硷土金属,尤其是Li,Na或K, 与式X化合物反应,式中E,m,p,X ,R及n之定义与式X中所述者相同,以 形成式I化合物,式中Z为O,且A,A r,R1,g,m,p,X,R'及n具 前述意义,且L表O;或(F)令弊II a化合物式中A及Ar之定义与式I中所 述者相同,且M表H,硷金属及硷土金属 ,尤其是Li,Na或K。 与式ⅩⅠ化合物反应式中Hal表Cl, Br或I,宜为Cl,且X,RP及n之 定义与式I中所述者相同,以及由方法A )─F)获得之式I化合物,若适当,可 藉无机或有机酸将其转变为生理上可接受 之盐类7﹒具式Ⅲa之化合物及其酸加成 盐式中R1表C1─C4─烷基,F或C l,g表0,1或2m表0,1,2,3 或4,表0,或当m不为0时,表0或1 X表O,或当m不为0时,或当同时地m 及p为0且n不为0,表O,S或N─R 3,其中R3表H,C1─C4─烷基, 苯基或基,R2各自表C1─C4─基 ,C1─C4─烷氧基,F,Cl,Br ,I,SCH3CO─C6H5,CF3 或NO2,n表0,1或2,或当n为2 ,R2另可为─CH=CH─CH=CH 基,其与苯环一起形成一基,或当p为 0且n为1时,R2另可为苯氧基(未经 取代或于苯环处被移至多2个相同或相异 且选自F,Cl,Br,OCH3,CH 3或C2H5之取代基取代)。 8﹒一种制法以供制备如请求专利部分第7﹒ 项之式Ⅲa化合物,其中令式XVI化合 物式中R1及g之定义与式Ⅲa中所述者 相同,或其盐与式X化合物反应式中E表 Cl,Br,I,醯氧基,例如:乙醯氧 基,三氟乙醯氧基,苯醯氧基,硝基苯醯 氧基,C1─C3─烷基磺醯氧基,例如 :甲基磺醯氧基,或芳基磺醯氧基,例如 :苯─,硝基苯─,溴苯─或甲苯磺醯氧 基,m表1,2,3或4,且p,X,R 2及n之定义与式Ⅲa中所述者相同,或 与式ⅩⅠ化合物反应式中Hal表Cl, Br或I,宜为Cl,X表O,或当n不 为0时,表O,S或N─R3,其中R3 为H,C1─C4─烷基,苯基成基, 且Ra及n2定义与式Ⅲa中所述者相同 ,且,若适当,利用无机或有机酸将获得 之式Ⅲa化合物转变其酸加成盐。 9﹒一种利用如请求专利部分第1﹒项之式I 化合物作为抗霉菌剂之用法。 10﹒一种利用如请求专利部分第1﹒项之式I 化合物以制备具抗霉菌作用之药剂之用法 。 11﹒一种具抗霉菌作用之药剂,其包含一明作 用量之如请求专利部分第1﹒项之式I化 合物。 |
