吡唑并[3，4-d]嘧啶衍生物及其生产和用途

摘要

式(I)代表的新型吡唑并[3，4-d]嘧啶衍生物及其盐能刺激脑机能及代谢过程。式(I)中，R¹为可被取代的芳基或杂环芳基；R²为低级烷基；R³及R⁴各自独立地代表氢或低级烷基；R⁵为氢、低级烷基或低级酰基，它连在吡唑环的1或2位上；X为可含有杂原子的低级亚烷基；虚线表示吡唑环中存在的两个双键。

主权项

1、一种制备式(Ⅰ)代表的化合物或其医药上可接受的盐的方法，式中R¹是一个可被取代的芳基或杂环芳基，R²是一个低级烷基，R³和R⁴各自独立地表示氢或一个低级烷基，R⁵是氢、一个低级烷基或一个低级酰基，基团R⁵连在吡唑环的1位或2位上，x是一可含有杂原子的低级亚烷基，虚线表示吡唑环中有两个双键存在，该方法包括：(a)用一种式(Ⅱ)代表的化合物，其中R¹、R²和X的定义同前，与一种R³-NCS代表的化合物，其中R³的定义同前，进行反应，产生一种式(Ⅰ_a)代表的化合物：并在需要时，使式(Ⅰa)化合物与一种烷基化试剂或酰基化试剂反应而得R⁵为一低级烷基或一低级酰基的式(Ⅰ)化合物，或者(b)加热一种式(Ⅲ)代表的化合物，其中R¹、R²、R³和X的定义同前，而得到式(Ⅰa)化合物，并在需要时，使式(Ⅰa)化合物与一种烷基化或酰基化试剂反应而得到R⁵的一低级烷基或一低级酰基的一种式(Ⅰ)化合物，或者(c)使式(Ⅱ)化合物与下式化合物(见下左，式中R³及R⁴为低级烷基，而W及Z为卤素)反应而得到式(Ⅰb)的一种化合物，并在需要时，使式(Ⅰb)化合物与烷基化或酰基化试剂反应而得到R⁵为一低烷基或一低级酰基的一种式(Ⅰ)化合物，或者(d)使式(Ⅴ)化合物(式中R²、R²和W的定义同前，m为2或3)与通式R⁶-NH-(CH₂)_n-R¹的一种化合物(其中R¹的定义同前，n为0至3的整数，R⁶为氢或低级烷基)、通式HS-(CH₂)_n-R¹的一种化合物或通式HO-(CH₂)_n-R¹的一种化合物反应，得到式(Ⅰf)的一种化合物(式中Y为氧、硫、亚氨基或N-C_1-4烷基亚氨基)，并在需要时，使式(Ⅰf)化合物与烷基化或酰基化试剂反应而得到式(Ⅰ)的一种化合物(式中R⁵为低级烷基或低级酰基)，以及(e)在需要时，把所得到的式(Ⅰ)化合物转变为其医药上可接受的盐。