发明名称 ╳啶酮羧酸衍生物及其制法
摘要
申请公布号 TW091320 申请公布日期 1987.10.01
申请号 TW075102842 申请日期 1986.06.23
申请人 杏林制药股份有限公司 发明人 平井敬二;石崎孝义;铃江清吾;增泽国泰
分类号 A61K31/47;C07D403/04;C07D498/06 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.如下式(I)化合物,其水合物或制药 容许酸加成盐或硷盐之制法: 式中R为氢或低烷基,R1为烷基 ,环烷基或卤烷基,Y为氢或卤素, 或Y与R1共为-OCH2CH-,R2 为氢,低烷基,烷氧羰基或醯基,n 为0或1; 此制法乃令下式(Ⅱ)化合物。 式中R为氢或低烷基,X为卤素, R1为低烷素,环烷基或卤烷基,Y 为氢或卤素,或Y与R1共为 -OCH2CH- 与如下式(Ⅲ) 咯 啶衍生物缩合 式中R2为氢或低烷基,烷氧羰基或 醯基。2.依请求专利部份第1.项之制法,以制 造R为氢之化合物(Ⅰ),此制法乃 令如下式(Ⅳ)化合物水解 式中A为低烷基,R1为低烷基,环 烷基或卤烷基,Y为氢或卤素,或Y 与R1共为-OCH2CH-,R2为 低烷基,烷氧羰基或醯基,n为0或 1。3.依请求专利部份第1.项之制法,以制 造R2为氢之化合物(Ⅰ),此制法 乃将如下式(Ⅴ))化合物予以脱醯化 式中R为氢或低烷基,R1为低烷基 环烷基或卤烷基,Y为氢或卤素, 或Y及R1共为-OCH2CH-,R3 为烷氢羰基或醯基,n为0或1。4.如下式(Ⅰ)化合物, 其水合物或其 制药容许酸加成盐或其硷金属盐; 其中R为氢或低烷基,R1为低环烷基 ,环烷基或卤烷基,Y为氢或卤素, 或Y及R1共为-OCH2CH-,R2 为氢,低烷基,烷氧羰基或醯基,n 为0或1。5.一种抗菌药用组成物,包括如请求专 利部份第4.项之至少一化合物及一种 惰性药理可接受之载体。
地址 日本