发明名称 |
苯并氮杂环癸五烯衍生物 |
摘要 |
具有式I的苯并氮杂环癸五烯二酮类以及许多 相应的苯并[f]喹啉类,后者通过氧化可制得苯并氮 杂环癸五烯二酮类,它们都适用于抑制或防止大脑 机能不全或改善识别机能,它们可用多种方法制备 并能加工成药物制剂, <img file="87100312_ab_0.GIF" wi="589" he="226" /> 其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自代表氢或氯,R<sup>3</sup>代表氢,氟,氯, 溴或甲氧基,R<sup>4</sup>代表氢,氯或甲氧基,R<sup>5</sup>代表氢, 乙酰基,丙酰基,苯甲酰基,氯苯甲酰基,甲氧苯 甲酰基或苯乙酰基,但须R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>中有2或3个代 表氢。 |
申请公布号 |
CN87100312A |
申请公布日期 |
1987.09.09 |
申请号 |
CN87100312 |
申请日期 |
1987.01.22 |
申请人 |
霍夫曼—拉罗奇有限公司;埃米利奥·基伯兹 |
发明人 |
沃纳·阿希旺登;雷内·英霍夫;罗兰·雅各布 |
分类号 |
C07D225/06;C07D221/06;A61K31/395 |
主分类号 |
C07D225/06 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
王巍 |
主权项 |
1、制备具有通式Ⅰ的苯并氮杂环癸五烯衍生物的方法,<img file="87100312_IMG2.GIF" wi="1450" he="538" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自代表氢或氯,R<sup>3</sup>代表氢,氟,氯,溴或甲氧基,R<sup>4</sup>代表氢,氯或甲氧基和R<sup>5</sup>代表氢,乙酰基,丙酰基,苯甲酰基,氯代苯甲酰基,甲氧苯甲酰基或苯乙酰基,其前提是符号R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>中的2或3个代表氢,该方法包括a)氧化具有通式Ⅱ的苯并喹啉衍生物,<img file="87100312_IMG3.GIF" wi="1394" he="450" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>的意义同上,或者b)由具有通式Ⅲ的苯并氮杂环癸五烯衍生物中移去Z基团,<img file="87100312_IMG4.GIF" wi="1469" he="488" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>的意义同上,Z表示一个可断裂的基团。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |