Derivatives of N-alpha-substituted N-alpha-arylsulfonylaminoacyl p-amidinophenylalaninamides, their preparation, their use as medicaments and their intermediates.

摘要

La présente invention concerne les composés de formule <IMAGE> dans laquelle: - R1 représente l'hydrogène, un groupe alcoyle inférieur, hydroxyalcoyle inférieur, benzyle, un groupe phényle ou un groupe hydroxy-4 phényle; - R2 représente un groupe alcoyle inférieur, alcényle inférieur, alcynyle inférieur, ou un groupe benzyle, ou un groupe alcoxycarbonylalcoyle inférieur, carboxyalcoyle inférieur, hydroxyalcoyle inférieur; - R3 et R4, identiques ou différents, représentent chacun un radical alcoyle ou hydroxyalcoyle inférieurs, alcényle inférieur, alcynyle inférieur ou forment ensemble, avec l'azote auquel ils sont attachés, un hétérocycle saturé tel que morpholino, thiomorpholino, pyrrolidino non substitué ou substitué par un groupe alcoxycarbonyle ou carboxy, pipérazino, (alcoyle inférieur)-4 pipérazino, (hydroxyalcoyle inférieur)-4 pipérazino, ou pipéridino non substitué ou substitué par un groupe alcoyle inférieur, benzyle, hydroxy, hydroxyalcoyle inférieur, amino, aminoalcoyle inférieur, hydroxyamino, alcoxycarbonyle ou carboxy. - Ar représente un groupe phényle, alpha-naphthyle ou béta-naphthyle, éventuellement substitués, ou bien un groupe hétéroaryle choisi parmi les radicaux pyridyle, quinoléinyle, isoquinoléinyle, éventuellement substitués, ainsi que leurs isomères et leurs mélanges et leurs sels avec les acides minéraux ou organiques pharmaceutiquement acceptables. L'invention concerne aussi un procédé de préparation des produits de formule (I), leur application comme médicament et les composés intermédiaires pour leur synthèse.