发明名称 新型硅烷衍生物,其制法,含该衍生物的制剂及其作为农药的应用
摘要 本发明通式(I)化合物具有有效的杀虫、杀螨及杀线虫的性能。在式(I)中,X为CH<SUB>2</SUB>,O,S,NR<SUP>6</SUP>;R<SUP>1</SUP>-R<SUP>5</SUP>的定义如说明书所述,但其中当R<SUP>1</SUP>为对位被(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基,卤素或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基取代的苯基;R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>为CH<SUB>3</SUB>;X为O;R<SUP>4</SUP>为H;R<SUP>5</SUP>为3-苯氧苯基或(4-氟-3-苯氧基苯基时,通式(I)的化合物是除外的。
申请公布号 CN86107292A 申请公布日期 1987.07.29
申请号 CN86107292 申请日期 1986.10.25
申请人 赫彻斯特股份公司 发明人 翰斯·赫伯特·舒伯特;格哈德·萨尔比克;沃尔特·鲁德斯;沃纳·克诺夫;安纳·沃尔特斯多弗尔
分类号 C07F7/08;A61K31/695;A23K1/16;A01N55/00 主分类号 C07F7/08
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 吴大建;全菁
主权项 1、通式(Ⅰ)化合物的制法,<img file="86107292_IMG1.GIF" wi="1144" he="488" />式中X=CH<sub>2</sub>,O,S,NR<sup>6</sup>,R<sup>1</sup>=(C<sub>2</sub>~C<sub>18</sub>)烷基,(C<sub>5</sub>~C<sub>7</sub>)环烷基,(C<sub>2</sub>~C<sub>8</sub>)烯基,苯基,萘基,其中所有这些取代基,必需时可为一取代或多取代的基,只有五氟苯基例外,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>=各自独立地代表的(C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>)烷基,(C<sub>2</sub>~C<sub>8</sub>)烯基,苯基或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起代表一个亚烷基链段,它们和硅原子共同形成一个未被取代的或被(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基取代的四至六员杂环,R=-H,-CN,-CCl<sub>3</sub>-C≡CH,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,F,<img file="86107292_IMG2.GIF" wi="519" he="275" />R<sup>5</sup>=吡啶基,呋喃基,噻嗯基,它们均可被取代,苯邻二甲酰亚胺基,二(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基马来酰亚胺基,硫代苯邻二甲酰亚胺基,二氢苯邻二甲酰亚胺基,四氢苯邻二甲酰亚胺基,或取代的苯基,但4-乙酰苯基,2-氯苯基及4-乙氧羰基乙酰苯基除外,或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>-它们与桥联的碳原子共同形成一个必须时被取代的茚基,环戊烯酰基或环戊烯基以及R<sup>6</sup>=H,(C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>)烷基或苯基;在此情况下,当其中R<sup>1</sup>=在对位上被(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷氧基,囟素或(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基取代的苯基;R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>=CH<sub>3</sub>;X=O;R<sup>4</sup>=H;R<sup>5</sup>=3-苯氧苯基或(4-氟-3-苯氧基)苯基时,通式(Ⅰ)的化合物是除外的,其特征在于:a)对于X=CH<sub>2</sub>的化合物,将通式(Ⅱ)所示硅烷,<img file="86107292_IMG3.GIF" wi="863" he="475" />式中Y为离核基,如囟素或磺酸酯,与通式(Ⅲ)所示金属有机试剂进行反应,<img file="86107292_IMG4.GIF" wi="963" he="288" />式中M相当于当量碱金属或碱土金属,X′相当于亚甲基,R<sup>4′</sup>相当于H,CN,F或(C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>)烷基,或者b)将通式(Ⅳ)或(Ⅴ)所示硅烷,<img file="86107292_IMG5.GIF" wi="1513" he="525" />与通式(Ⅵ)所示烷基化剂进行反应,<img file="86107292_IMG6.GIF" wi="675" he="294" />必需时在碱存在下进行该反应,或者c)将通式(Ⅶ)所示硅烷,<img file="86107292_IMG7.GIF" wi="919" he="450" />在碱存在下与类型(Ⅷ)的氢囟酸(HX)化合物进行反应,<img file="86107292_IMG8.GIF" wi="1006" he="294" />或与类型(Ⅸ)6所示金属有机化合物进行反应,<img file="86107292_IMG9.GIF" wi="931" he="288" />或者d)对于X=CH<sub>2</sub>的化合物,将通式(Ⅹ)所示硅烷,<img file="86107292_IMG10.GIF" wi="1025" he="469" />与类型(Ⅺ)化合物进行反应,<img file="86107292_IMG11.GIF" wi="1094" he="281" />或者e)对于X=CH<sub>2</sub>的化合物,将通式(Ⅻ)所示硅烷,<img file="86107292_IMG12.GIF" wi="1175" he="475" />与通式(ⅩⅢ)所示金属有机化合物进行反应,<img file="86107292_IMG13.GIF" wi="881" he="294" />或者f)将通式(ⅩⅣ)所示硅烷,<img file="86107292_IMG14.GIF" wi="1250" he="525" />与类型(ⅩⅤ)所示金属有机试剂进行反应,<chemistry num="001"><chem file="86107292_cml007.xml" /></chemistry>其中R<sup>1′</sup>与R<sup>1</sup>定义相同,但不包括硝基,氰基,氨基以及含羰基的基,或者g)将通式(ⅩⅥ)所示硅烷,<img file="86107292_IMG15.GIF" wi="1269" he="481" />与类型(ⅩⅦ)金属有机试剂进行反应,<chemistry num="002"><chem file="86107292_cml008.xml" /></chemistry>或者h)对于X=CH<sub>2</sub>的化合物,将通式(ⅩⅩⅩ)所示硅烷,<img file="86107292_IMG16.GIF" wi="1131" he="494" />与通式(ⅩⅩⅪ)所示烯烃在周期表第Ⅷ副族元素络合物作为催化剂存在下进行反应,<img file="86107292_IMG17.GIF" wi="981" he="363" />或者i)对X≠CH<sub>2</sub>的化合物,将通式(ⅩⅩⅩⅡ)所示硅烷,<img file="86107292_IMG18.GIF" wi="1000" he="481" />与通式(ⅩⅩⅩⅢ)所示烷基化剂进行反应,<img file="86107292_IMG19.GIF" wi="1106" he="275" />
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