新颖的4-苄基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物的制备方法

摘要

具有抗过敏作用的I式4-苄基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物及其制造方法，其中R₁代表氟、氯、溴、三氟甲基、C₁～C₆烷基、羟基、C₁～C₆烷氧基、C₂～C6链烷酰氧基、氨基、C₁～C₆烷胺基、二(C₁～C₆烷)胺基、C₂～C₆链烷酰胺基、C₂～C₆链烷酰-C1～C6烷胺基或硝基；R₂代表氢或具有上面定义R₁的一个含义，R₁和R₂可以相同或不同；原子团R₃和R₄相同或不同，而且代表氢、卤素、C₁～C₆烷基、羟基、C₁～C₆烷氧基、苄酰氧基或C₂～C₆链烷酰氧基；A代表氮杂环链烷基。

主权项

1、一种制备Ⅰ式4-苄基-1-(2H)-酞嗪酮衍生物及其生理上可接受的酸加成盐的方法，其中R₁代表氟、氯、溴、三氟甲基、C₁～C₆烷基、羟基、C₁～C₆烷氧基、C₂～C₆链烷酰氧基、氨基、C₁～C₆烷胺基、二(C₁～C₆烷)胺基、C₂～C₆链烷酰胺基、C₂～C₆链烷酰基-C₁～C₆烷胺基或硝基，R₂代表氢或具有为R₁在上面所规定的一种含意，以便使R₁和R₂可以相同或不同，原子团R₃和R₄可以相同或不同，它们代表氢、囟素、C₁～C₆烷基、羟基、C₁～C₆烷氧基、苄氧基或C₂～C₆链烷酰氧基而且A代表下列原子团之一：其中n=1或2，R₅代表被下列原子团取代的C₁～C₆烷基：a)苯基或苯羰基原子团，其中每一个均可以含有1、2或3个取代基，所说的取代基可以相同或不同而且可以是囟素原子、三氟甲基、C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基，或者b)C₁～C₆烷氧基原子团、-或二羟基-C₁～C₆烷基原子团或羟基-C₁～C₆烷氧基原子团，或者c)-(C₁～C₆烷)胺基或二(C₁～C₆烷)胺基，后者可以闭合形成一个5～7无含氮环，所说的环也可任意含有另一个氧基子，或者d)C₃～C₈环烷基或C₃～C₆环烷羰基原子团，或者R₅是一个单不饱和的C₃～C₆烷基、带苯基原子团的单不饱和C₃～C₆烷基、单不饱和C₃～C₆烷羰基或带苯基原子团的单不饱和C₃～C₆烷羰基，但是，其中A代表原子团而且R₅代表烯丙基、苄基、苯乙基或甲氧乙基，R₁在4位上代表氯，R₂、R₃和R₄代表H的化合物除外，其特征在于：a)使其中R₁、R₂、R₃、R₄和A具有上面规定的含意而且R₅代表氢的Ⅱ式化合物与Ⅲ式化合物反应：其中R₅具有上面规定的含意而且X是被强无机或有机酸酯化的羟基，或者b)使Ⅳ式化合物或其官能衍生物(其中R₁、R₂、R₃和R₄具有上面规定的含意)与通式Ⅴ的肼反应：其中Z代表氢或原子团A，而且A具有上面规定的含意，当Z代表氢时，使如此制得的苄基酞嗪酮衍生物与Ⅵ式化合物反应：其中Y的代表一个囟素原子或磺酸酯基而且A具有上面规定一个含意，必要时，将如此制得的化合物烷基化或酰化，以便引入一个C₁～C₆烷基、苄基和/或C₂～C₆链烷酰基和/或酰基(这些基团可能是存在的但是被裂解掉了)，而且必要时将如此得到的这些化合物转化成其酸加成盐。