发明名称 |
8-位上取代的核苷及嘌呤衍生物的制备方法及其应用 |
摘要 |
本发明公开下述通式I表示的8-位上取代的核苷及嘌呤衍生物的制备方法。它包括用对应的8-巯嘌呤衍生物和R<sub>3</sub>O-CH<sub>2</sub>-CH(OR′)-CH-XH或<img file="85108905_ab_0.GIF" wi="325" he="95" />反应。本发明制备的化合物具有抗血脂过高作用。<img file="85108905_ab_1.GIF" wi="229" he="112" /> |
申请公布号 |
CN85108905A |
申请公布日期 |
1987.06.24 |
申请号 |
CN85108905 |
申请日期 |
1985.12.11 |
申请人 |
意大利商·别雷路股份有限公司 |
发明人 |
西汶欧·卡沙帝欧;杜西欧·法瓦拉;亚梅笛欧·奥蒙帝·沙利;依日欧·派托 |
分类号 |
C07D473/30;C07H19/167;C07H21/02;A61K31/70;A61K31/52 |
主分类号 |
C07D473/30 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
罗英铭;陈季壮 |
主权项 |
1、在8-囟代嘌呤或核苷衍生物的8-位上引入侧链的制备方法,其特征在于,制备出的化合物是通式Ⅰ所表示的化合物:<img file="85108905_IMG3.GIF" wi="1165" he="455" />式中R为胺基或可与对应酮形式互变的羟基:R<sub>1</sub>为氢或胺基;R<sub>2</sub>为氢或β-D-呋喃核糖基,在C-5′上原来羟基可被酰氧基取代,其中酰基部分可自脂族,芳族或杂环羧酸,氨基甲酰氨基,或单-,双-或三-磷酸酯基衍生;在C-2′和C-3′位上的二次羟基可被酰氧基取代,其中酰基部分可由脂族羧酸或胺基甲酰氧基衍生;R<sub>3</sub>为任意被取代的芳基或单环杂环芳基;X为硫或氧。 |
地址 |
意大利拿坡里80100 |