新的苯甲酰胺类

摘要

通式(I)的取代苯甲酰胺及其医药上可接受的盐，可用于治疗胃肠失调。本发明还描述了包括式(IIIa)的新胺的各种合成法(IIIa本身由相应的肟还原而得)。下面式(I)中的R、R₁、R₂、R₃、X和Y与其在说明书中的定义相同，这里着重指出Y代表一个非芳香环醚或非芳香环硫醚基。

主权项

1、制备N-哌啶基苯甲酰胺的方法，其特征在于通式I的化合物或其药学上可接受的盐按下列方法制备：其中：R代表一个烷氧基，链烯氧基或炔氧基，在基团中含多至7个碳原子，R1是氢或一个NR4R5，或NR6COR7基，其中R4，R5及R6可以是相同的也可以不同，各为氢或一个烷基及R7为一烷基或三氟甲基，R2是氢，卤素，或硝基，或氨磺酰基，R3代表氢或一个甲基或甲氧基，x代表碳氢链，含1-4个碳原子，其中一个可随意地被一个氧原子取代，y代表非芳香环醚或一个非芳香环醚或一个非芳香环硫醚基：a)将通式Ⅱ的化合物或其活性的羧酸衍生物与通式Ⅲ的胺反应其中R，R1，R2，R3，x及y如上所规定。或(b)对R2为氢，卤素或氨磺酰基的化合物，将通式为Ⅳ的化合物与通式为Ⅳ的化合物其中R′2为氢，卤素或氨磺酰基，R，R1，R3如上所规定，其中w为卤素或磺酸酯基，x，y如上规定。或(c)环合通式Ⅶ的化合物其中R，R1，R2，R3及x如上所规定，A及B可以相同或不同，各为氧或硫，m为0，1，2，3或4及R9为氢或C1-C4烷基。或(d)用醚化剂醚化通式Ⅷ的2-羟基化合物，将2-OH转化为2-OR，并且如果需要用药学上可接受的酸将游离碱转化成盐。其中R，R1，R2，R3，x及y如上所规定。