| 发明名称 | 氟烯丙胺衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 制备一种新抑制剂，下式I化合物的方法。所述化合物中至少有一些是选择性地抑制MAO-B的：<img file="85106281_ab_0.GIF" wi="770" he="164" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别代表氢，氯或氟；R<sub>3</sub>代表氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基；而X代表氧和硫。它们对治疗神经衰弱有效。还可以与L-多巴结合使用治疗帕金森氏病。 | ||
| 申请公布号 | CN85106281A | 申请公布日期 | 1987.02.18 |
| 申请号 | CN85106281 | 申请日期 | 1985.08.20 |
| 申请人 | 默里尔多药物公司 | 发明人 | 麦克多纳尔德·伊安·阿里克桑德 |
| 分类号 | C07C87/29;C07C87/62;C07C149/273;A61K31/135 | 主分类号 | C07C87/29 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 辛敏忠;顾柏棣 |
| 主权项 | 1、制备下列结构式(I)的氟烯丙胺衍生物的类似的方法：<img file="85106281_IMG2.GIF" wi="1538" he="319" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别可代表氢、氯或氟R<sub>3</sub>代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)碳数的烷基X代表氧或硫或药理上可接受的酸加成盐类，此法包括将一种用氨基保护的1-氟-2-溴甲基-3-氨基-丙烯的衍生物与下面结构式(Ⅲ)的苯酚或硫酚，在无水条件下，在强碱和对质子隋性溶剂中进行反应：<img file="85106281_IMG3.GIF" wi="1513" he="294" />这里：R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>分别代表氢、氯或氟再将上述产物的氨基保护基，用温和的条件除去即得。当一个化合物的R<sub>2</sub>需要是烷基时，N-烷基化产物中的R<sub>3</sub>是氢。 | ||
| 地址 | 美国俄亥俄州45215·幸幸那堤·东加尔布拉思路2110号 | ||