| 发明名称 | 吲哚衍生物的制备方法及其在医疗上的应用 | ||
| 摘要 | 描述了用于治疗和/或预防由于颅脑血管扩张所引起的疼痛特别是偏头痛的结构式(I)之化合物；或其生理上可接受的盐和溶剂化物。化合物(I)可通过使结构式(II)之化合物环化而制得。 | ||
| 申请公布号 | CN85106225A | 申请公布日期 | 1987.02.18 |
| 申请号 | CN85106225 | 申请日期 | 1985.08.19 |
| 申请人 | 格拉克索公司 | 发明人 | 亚厉山大·威廉·奥克斯福特 |
| 分类号 | C07D209/14;A61K31/40;//(C07D209/14,209:12) | 主分类号 | C07D209/14 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 刘元金;罗宏 |
| 主权项 | 1.一种制备结构式(I)之化合物<img file="A8510622500021.GIF" wi="1572" he="475" />或其医药上可接受的盐或溶剂化物的方法，其包括(A)环化结构式(II)之化合物<img file="A8510622500022.GIF" wi="1627" he="456" />(B)以结构式(V)之化合物<img file="A8510622500023.GIF" wi="1403" he="401" />(其中Y是容易被置换的基团)或其被保护衍生物与二甲胺反应；或 (C)还原结构式(VIII)之化合物<img file="A8510622500031.GIF" wi="1311" he="401" />(其中W是能够被还原以形成二甲氨基乙基的基团)或其盐或其被保护衍生物；或(D)以结构式(IX)之化合物<img file="A8510622500032.GIF" wi="1542" he="441" />(其中X代表离去原子或基团)或其盐与甲胺反应；或(E)以结构式(XI)之化合物<img file="A8510622500033.GIF" wi="1527" he="514" />(其中R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>各代表氢或甲基，且R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>之中至少有一个是氢)与甲基化试剂反应；或(F)使结构式(XII)之季铵盐<img file="A8510622500041.GIF" wi="1761" he="448" />(其中R<sub>15</sub>是甲基或基团-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>R<sub>16</sub>，这里R<sub>16</sub>是吸电子基团且E<sup>Θ</sup>是阴离子)脱甲基化；或(G)使结构式(XIV)之二氢吲哚<img file="A8510622500042.GIF" wi="1620" he="413" />脱氢，或(H)使结构式(I)之化合物的被保护衍生物或其盐经反应除去一个或多个保护基；且如必要时，使所得的结构式(1)之化合物或其盐进一步进行下列的一种或两种反应—(I)除去任何保护基，或(II)将结构式(1)之化合物或其盐转化为其生理上可提受的盐或溶剂化物。 | ||
| 地址 | 英国伦敦 | ||