发明名称 冷冻干燥的噻吨酮抗肿瘤剂
摘要 公开了几种用于治疗哺乳动物肿瘤的再配制冷冻干燥制剂,它含有一种与作为稳定剂的甘露糖醇或蔗糖在乳酸盐缓冲液中组合的噻吨酮抗肿瘤剂。
申请公布号 CN1201387A 申请公布日期 1998.12.09
申请号 CN96198174.1 申请日期 1996.09.12
申请人 圣诺菲药品公司 发明人 S·布朗;G·S·桑杜
分类号 A61K9/14 主分类号 A61K9/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 吴玉和;谭明胜
主权项 1.一种用于治疗哺乳动物肿瘤的再配制冷冻干燥制剂,含有:a)大约1-50mg/ml具有如下结构式(I)结构的抗肿瘤剂:其中n是2或3,R1和R2独立地是低级烷基;Q是一个选自如下的残基:CH2NHR3,CH2N(R4)SO2R7,CH2NHCHO,CH=N-Ar,C(O)NR5R6,CH2N(R4)C(O)R7,CH2N(C2H5)CHO,CH2N(R4)P(O)(O-低级烷基)2,CH2N=CH-N(R9)(R10),CH2N(R4)C(O)CF3,和CH2N(R4)C(O)OR7,R3是氢或低级烷基,R4是氢,低级烷基或Ar,R5是氢,低级烷基或Ar,R6是氢或低级烷基,R7是低级烷基,或Ar,R8是氢,低级烷基,低级烷氧基,或羟基,Ar是苯基,或者是被甲基,甲氧基,羟基,卤素或硝基取代的苯基,前提条件是当n是2,R1和R2是乙基,R8是氢,以及Q是CH2NHSO2Ar时,此Ar不能被甲基或卤素在第4位单基取代,R9和R10独立地是低级烷基,或其可药用的酸加成盐或溶剂化物;b)大约10-125mg/ml选自甘露糖醇和蔗糖的稳定剂,以及c)大约0.025-0.25M的乳酸盐缓冲剂,该制剂具有大约3.0-4.5的pH。
地址 法国巴黎