| 主权项 |
1.一种下式化合物 其中 X是-O-,-S-,-NH-,或-N(R2)- R2系选自苯基、苯甲醯基、C1-12烷醯基、苯氧羰基 与C1-12烷氧羰基中; p是1或2; Y是氢或卤素; Q1是选自: (a) | 其中Z是-CH-或-N-;且 Y2是选自: (1) 其中(R1)是-CR24R27-(CR23R24)n-CR24R27-,其中n是0,1,2,或3; R23是氢,(C1-C6)直链烷基,羟基,或(C1-C12)烷醯基氧基; R24是氢或(C1-C6)直链烷基; R27是氢或R24与R27与其上相接的碳原子共同形成C=O; 且R与m定义如后; (2) 其中A是-C(=O)-,-C(=S)-,-C(=CH2)-,-C(=O)CH2-,-CH2CH2-,-CR26=N- ,或-CR25R26-; R25是氢,羟基或(C1-C12)烷醯基氧基; R26是氢或(C1-C6)烷基; By及B2任一者为CH或N且另一者是CH; U是O或S; q是1,2,3或4; R4是氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、硝基、胺基、( C1-C12)醯胺基、(C1-C6)烷氧基、三(C1-C6)烷基矽氧基 或(C1-C12)烷醯基氧基;以及 R1定义如上; (3) 其中R1,R4及q定义如前; (4) 其中R1定义如前; (5) 其中R1定义如前; (6) 其中R1定义如前; (7) 其中R1定义如前; (8) 其中R1定义如前; Q2是-CH2-;且 R及m定义如后; (9) 其中R1定义如前; (10) 其中R1,R4定义如前且m定义如后; (11)-R1-O-R12 其中R12系选自: 氢, (C1-C4)烷基, -C(=O)-(C1-C12直链或支链)烷基, -C(=O)-NH2,以及 ; 其中R4定义如前且m定义如后; (12)-R1-NR18R19 其中R18及R19各自独立选自: 氢, -C(=O)-啶基, ;且 其中NR18R19一起形成环状结构,其系选自啶基;其 中啶基环被 任意取代; 其中Y,p及R1定义如前; (13) 其中R1定义如前;且 其中 R为氢、任为羟基所取代之(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧 基、(C1-C6)烷醯基、羟基或-C(=O)-(C1-C4)烷基,其中之 烷基系任为羟基所取代;且 m是1,2,或3; 式(8)的但书为:当X是-S-,Q2是-CH2-,Y是氢或卤基,且p 是1或2时, Z不是-N-; 式(8)之但书为:当X是-NH-或-N(R2)-,Y是氢或卤基,且Q2 是-CH2-, Z不是-CH-; 式(8)之但书为:当X是-O-,Q2是-CH2-,Y是氢或卤基,且p 是1或2时, Z不是-CH-; 式(8)之但书为:当X是-S-,Q2是-CH2-,Y是氢或卤基,p是1 或2时, R是氢,且m是1时,Z不是-CH-; 式(8)之但书为:当X是-N(R2)-,Q2是-CH2-,R是烷基,烷氧 基,羟基,R2是苯基,Y是氢或卤基,p是1或2时, | Z不是-N-; 式(8)之但书为:当X是-NH-或-N(R2)-,Y是氢或卤基,p是1 或2,且Q2是- CH2-,Z不是-N-; 式(1)之但书为:当X是O或S,Y是氢,R是氢,(C1-C4)烷基,(C 1-C4)烷氧基时 ,Z不是-N-; 式(1)之但书为:当X是-S-,R1是-(CH2)2-5-,R是H,且m=1时,Z 不 是-N-; 式(2)之但书为:当Y是6-F,X是- O-,Z是-CH-,且n是2,3或4时,R4不是氢; | 式(11)之但书为:当Z是-N-,X是-NH-,Y是氢或卤基,且p是 1或2时,R12不是H; 式(11)之但书为:当X是-N(R2)-,其中 R2是苯基,Z是-N-,且Y是氢或卤基时,R12不是H; 式(12)之但书为:当R1是-(CH2)2-5-,Z | 是-CH-,X是-O-,且Y是6-F时,R18与R19不是氢; 及其几何,旋光及立体异构物,或其药学上可接受 的酸加成盐。2.如申请专利范围第1项之化合物,其 是N-[2-[4-(1-癸醯基-6-氟-1H-唑-3-基)-1-基]乙 基]醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。3.如 申请专利范围第1项之化合物,其是4-[3-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]-2-羟基-1-丙氧基]苯基 甲基醚,及其药学上可接受之酸加成盐。4.如申请 专利范围第1项之化合物,其是4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并 异恶唑-3-基)-1-啶基]-2-羟基-1-丙氧基]-3-甲氧苯 基甲酮,及其药学上可接受之酸加成盐。5.如申请 专利范围第1项之化合物,其是1-[(4-乙醯基-2-甲氧 基)苯氧基]3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基 ]-2-丙基癸酸酯,及其药学上可接受之酸加成盐 。6.如申请专利范围第1项之化合物,其是6-氟-3-[1-[ 3-[2,5-二甲氧苯基)丙基]-4-啶基-1,2-苯并异恶唑, 及其药学上可接受之酸加成盐。7.如申请专利范 围第1项之化合物,其是1-[4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶 唑-3-基)-1-啶基]丙氧基]-2-羟基-5-甲氧苯基]乙酮 ,及其药学上可接受之酸加成盐。8.如申请专利范 围第1项之化合物,其是4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑- 3-基)-1-啶基]丙氧基]-2-羟基-5-甲氧基--甲基] 苯-甲醇,及其药学上可接受之酸加成盐。9.如申请 专利范围第1项之化合物,其是N-[3-(4-(6-氟-1,2-苯并 异恶唑-3-基)-1-啶基]-2-羟基-1-丙基]醯亚胺,及 其药学上可接受之酸加成盐。10.如申请专利范围 第1项之化合物,其是1-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基) -1-啶基]-3-醯亚胺基-2-丙基,癸酸酯,及其药学 上可接受之酸加成盐。11.如申请专利范围第1项之 化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1- 啶基]-丙基]醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成 盐。12.如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4- (6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]-乙基]-3,6-二 氟醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。13.如 申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]-乙基]-3-羟基醯亚胺 ,及其药学上可接受之酸加成盐。14.如申请专利范 围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑- 3-基)-1-啶基]-乙基]-4-第三丁基醯亚胺,及其药 学上可接受之酸加成盐。15.如申请专利范围第1项 之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1- 啶基]-乙基]-3-硝基醯亚胺,及其药学上可接受 之酸加成盐。16.如申请专利范围第1项之化合物, 其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]-乙 基]-4-羟基醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成 盐。17.如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4- (6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]-乙基]-4-氨基 醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。18.如申 请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯 并异恶唑-3-基)-1-啶基]-乙基]-4-(1-癸醯基)氨基 醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。19.如申 请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯 并异恶唑-3-基)-1-啶基]-乙基]-4-(1-癸醯基)氧基 醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。20.如申 请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯 并异恶唑-3-基)-1-啶基]-乙基]-3-甲氧醯亚胺, 及其药学上可接受之酸加成盐。21.如申请专利范 围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑- 3-基)-1-啶基]丁基]醯亚胺,及其药学上可接受 之酸加成盐。22.如申请专利范围第1项之化合物, 其是N-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]丁 基]醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。23. 如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1, 2-苯并异唑-3-基)-1-啶基]乙基]-5-氟代醯亚 胺,及其药学上可接受之酸加成盐。24.如申请专利 范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异 唑-3-基)-1-啶基]乙基]-4-甲基醯亚胺,及其药学 上可接受之酸加成盐。25.如申请专利范围第1项之 化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-啶基]乙 基]醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。26. 如申请专利范围第1项之化合物,其是4-氟-N-[2-[4-(6- 氟-1H-唑-3-基)-1-啶基]乙基]醯亚胺,及其药 学上可接受之酸加成盐。27.如申请专利范围第1项 之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-基] 乙基]醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。28 .如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1 H-唑-3-基)-1-基]乙基]-4-甲基醯亚胺,及其 药学上可接受之酸加成盐。29.如申请专利范围第1 项之化合物,其是4-氟-N-[2-[4-(1H-唑-3-基)-1- 基]乙基]醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐 。30.如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6- 氟-1H-唑-3-基)-1-基]乙基]-3-甲基醯亚胺, 及其药学上可接受之酸加成盐。31.如申请专利范 围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1- 基]丙基]醯亚胺,及其药学上可接受之酸加 成盐。32.如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2- [4-(1-癸醯基-6-氟-1H-唑-3-基)-1-基]乙基]醯 亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。33.如申请专 利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(1-苯醯基-6-氟-1H -唑-3-基)-1-基]乙基]醯亚胺,及其药学上 可接受之酸加成盐。34.如申请专利范围第1项之化 合物,其是N-[2-[4-(1-乙氧羰基-6-氟-1H-唑-3-基)-1- 基]乙基]醯亚胺,及其药学上可接受之酸加 成盐。35.如申请专利范围第1项之化合物,其是2-[2- [4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-2,3-二 氢-3-羟基-1H-异-1-酮,及其药学上可接受之酸 加成盐。36.如申请专利范围第1项之化合物,其是2- [2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-3- 酮-2,3-二氢-1H-异-1-基癸酸酯,及其药学上可接 受之酸加成盐。37.如申请专利范围第1项之化合物 ,其是2-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙 基]-2,3-二氢-3-羟基-1H-异-1-酮,及其药学上可 接受之酸加成盐。38.如申请专利范围第1项之化合 物,其是2-[2-[4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-基]乙基]-2, 3-二氢-3-羟基-1H-异-1-酮,及其药学上可接受之 酸加成盐。39.如申请专利范围第1项之化合物,其 是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基] 硫醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。40.如 申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-1,3-双-硫醯亚 胺,及其药学上可接受之酸加成盐。41.如申请专利 范围第1项之化合物,其是2,3-二氢-2-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-3-羟基-3-甲基-1H- 异-1-酮,及其药学上可接受之酸加成盐。42.如 申请专利范围第1项之化合物,其是2-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-2,3-二氢-3-甲基-1 H-异-1-酮,及其药学上可接受之酸加成盐。43. 如申请专利范围第1项之化合物,其是2,3-二氢-2-[2-[ 4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-3-伸甲 基-1H-异-1-酮,及其药学上可接受之酸加成盐 。44.如申请专利范围第1项之化合物,其是2-[2-[4-(6- 氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-2,3-二氢-1H -异-1-酮,及其药学上可接受之酸加成盐。45. 如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1, 2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-1,2,3,4-四氢异 -1,3-二酮,及其药学上可接受之酸加成盐。46. 如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1, 2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-6-咯并[3,4-b] 啶-5,7-二酮,及其药学上可接受之酸加成盐。47. 如申请专利范围第1项之化合物,其是3-[2-[4-(6-氟-1, 2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-2-甲基-3H-唑 -4-酮。48.如申请专利范围第1项之化合物,其是4- (6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-[3-(2,3-二氢-1H-异- 2-基)丙基]啶,及其药学上可接受之酸加成盐。49 .如申请专利范围第1项之化合物,其是4-(6-氟-1,2-苯 并异恶唑-3-基)-1-(2,3-二氢-1H-异-2-基)乙基] 啶,及其药学上可接受之酸加成盐。50.如申请专利 范围第1项之化合物,其是4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3- 基)-1-[2-(5-氟-2,3-二氢-1H-异-2-基)乙基]啶,及 其药学上可接受之酸加成盐。51.如申请专利范围 第1项之化合物,其是4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1- [2-(2,3-二氢-1H-异-2-基)丙基]啶,及其药学上 可接受之酸加成盐。52.如申请专利范围第1项之化 合物,其是N-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶 基]-2-羟基-1-丙基]-2,3-二氢-1H-异,及其药学上 可接受之酸加成盐。53.如申请专利范围第1项之化 合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶 基]乙基]-2,3-二氢-5-(三异丙基甲矽烷基)氧基-1H-异 ,及其药学上可接受之酸加成盐。54.如申请专 利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异 恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-2,3-二氢-5-羟基-1H-异 ,及其药学上可接受之酸加成盐。55.如申请专利 范围第1项之化合物,其是4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-[2-( 2,3-二氢-1H-异-2-基)乙基]啶,及其药学上可 接受之酸加成盐。56.如申请专利范围第1项之化合 物,其是2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]-1- (2,3-二氢-1H-异-2-基)乙酮,及其药学上可接受 之酸加成盐。57.如申请专利范围第1项之化合物, 其是4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-[2-(5-氟-2,3-二氢-1H-异 -2-基)乙基]啶,及其药学上可接受之酸加成盐 。58.如申请专利范围第1项之化合物,其是4-(1H- 唑-3-基)-1-[2-(2,3-二氢-1H-5-氟-1H-异-2-基)乙基] ,及其药学上可接受之酸加成盐。59.如申请专 利范围第1项之化合物,其是4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-[ 2-(2,3-二氢-4-甲基-1H-异-2-基)乙基],及其 药学上可接受之酸加成盐。60.如申请专利范围第1 项之化合物,其是4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-[2-(2,3-二氢 -5-甲基-1H-异-2-基)乙基],及其药学上可接 受之酸加成盐。61.如申请专利范围第1项之化合物 ,其是4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-[2-(5-氟-2,3-二氢-1H-5-异 -2-基)乙基],及其药学上可接受之酸加成 盐。62.如申请专利范围第1项之化合物,其是4-(1H- 唑-3-基)-1-[2-(2,3-二氢-1H-异-2-基)乙基], 及其药学上可接受之酸加成盐。63.如申请专利范 围第1项之化合物,其是4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-[2-(2,3 -二氢-1H-5-甲基-1H-异-2-基)乙基],及其药 学上可接受之酸加成盐。64.如申请专利范围第1项 之化合物,其是4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-[3-(2,3-二氢-1H -5-甲基-1H-异-2-基)丙基],及其药学上可接 受之酸加成盐。65.如申请专利范围第1项之化合物 ,其是6-氟-3-[4-[2-(2,3-二氢-1H-异-2-基)乙基]-1- 基]-N-苯基-1H-唑-1-醯胺,及其药学上可接 受之酸加成盐。66.如申请专利范围第1项之化合物 ,其是4-(1-癸醯基-6-氟-1H-唑-3-基)-1-[2-(2,3-二氢-1H -异-2-基)乙基],及其药学上可接受之酸加 成盐。67.如申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2- [4-(1-癸氧羰基-6-氟-1H-唑-基)-1-基]乙基] 醯亚胺,及其药学上可接受之酸加成盐。68.如申请 专利范围第1项之化合物,其是2-[4-(6-氟-1,2-苯并异 恶唑-3-基)-1-啶基]-1-(2,3-二氢-1-基)乙酮,及 其药学上可接受之酸加成盐。69.如申请专利范围 第1项之化合物,其是1-(1,2,3,4-四氢-1H-异-2-基)- 2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙酮,及其 药学上可接受之酸加成盐。70.如申请专利范围第1 项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)- 1-啶基]乙基]-1,2,3,4-四氢异,及其药学上可 接受之酸加成盐。71.如申请专利范围第1项之化合 物,其是2-(1,2,3,4-四氢-1H-异-2-基)-1-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙酮,及其药学上可接 受之酸加成盐。72.如申请专利范围第1项之化合物 ,其是N-[3-[4-(6-氟-1,2苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]-2- 羟基-1-丙基]-1,2,3,4-四氢异,及其药学上可接 受之酸加成盐。73.如申请专利范围第1项之化合物 ,其是6,7-二甲氧基-2-[3-[4-(6-氟-1,2苯并异恶唑-3-基) -1-啶基]-2-羟基-1-丙基]-1,2,3,4-四氢异,及其 药学上可接受之酸加成盐。74.如申请专利范围第1 项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-啶 基]乙基]-1,2,3,4-四氢异,及其药学上可接受之 酸加成盐。75.如申请专利范围第1项之化合物,其 是N-[2-[4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-基]-1,2,3,4-四氢 异,及其药学上可接受之酸加成盐。76.如申请 专利范围第1项之化合物,其是2-[4-(6-氟-1H-唑-3- 基)-1-基]-1-(1,2,3,4-四氢-1H-异-2-基)乙酮, 及其药学上可接受之酸加成盐。77.如申请专利范 围第1项之化合物,其是1-(1,2,3,4-四氢-1H--1-基)- 2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙酮,及其 药学上可接受之酸加成盐。78.如申请专利范围第1 项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)- 1-啶基]乙基]-1,2,3,4-四氢,及其药学上可接 受之酸加成盐。79.如申请专利范围第1项之化合物 ,其是N-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]-2- 羟基-1-丙基]-1,2,3,4-四氢,及其药学上可接受 之酸加成盐。80.如申请专利范围第1项之化合物, 其是N-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙 醯基]-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂,及其药学上 可接受之酸加成盐。81.如申请专利范围第1项之化 合物,其是6-氟-2-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1- 啶基]乙基]-1H-苯并异-1,3(2H)-二酮,及其药学 上可接受之酸加成盐。82.如申请专利范围第1项之 化合物,其是N-2-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1- 啶基]乙基]-2,3-二甲醯亚胺,及其药学上可接 受之酸加成盐。83.如申请专利范围第1项之化合物 ,其是()-6-氟-3-[1-(3-羟丁基)-4-啶基]-1,2-苯并异 恶唑,及其药学上可接受之酸加成盐。84.如申请专 利范围第1项之化合物,其是(S)-6-氟-3-[1-(3-羟丁基)- 4-啶基)-1,2-苯并异恶唑,及其药学上可接受之酸 加成盐。85.如申请专利范围第1项之化合物,其是(R )-6-氟-3-[1-(3-羟丁基)-4-啶基]-1,2-苯并异恶唑,及 其药学上可接受之酸加成盐。86.如申请专利范围 第1项之化合物,其是6-氟-3-[1-(3-羟基-3-乙基戊基)-4 -啶基]-1,2-苯并异恶唑,及其药学上可接受之酸 加成盐。87.如申请专利范围第1项之化合物,其是6- 氟-3-[1-(3-羟基-3-丙基己基)-4-啶基]-1,2-苯并异恶 唑,及其药学上可接受之酸加成盐。88.如申请专利 范围第1项之化合物,其是1-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶 唑-3-基)-1-啶基]乙基]环己醇,及其药学上可接受 之酸加成盐。89.如申请专利范围第1项之化合物, 其是1-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙 基]环戊醇,及其药学上可接受之酸加成盐。90.如 申请专利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙氧醯亚胺,及其药 学上可接受之酸加成盐。91.如申请专利范围第1项 之化合物,其是(S)-6-氟-3-[1-(3-羟基-2-甲基丙基)-4- 啶基)-1,2-苯并异唑,及其药学上可接受之酸加 成盐。92.如申请专利范围第1项之化合物,其是4-[4- (6-氟-1,2-苯并异唑-3-基)-1-啶基]-2-甲基-2-羟丁 烷,及其药学上可接受之酸加成盐。93.如申请专利 范围第1项之化合物,其是5-[4-(6-氟-1,2-苯并异唑- 3-基)-1-啶基]-3-乙基-3-羟戊烷,及其药学上可接 受之酸加成盐。94.如申请专利范围第1项之化合物 ,其是()-6-氟-3-[1-(3-羟基丁基)-4-啶基]-1,2-苯并 唑,及其药学上可接受之酸加成盐。95.如申请专 利范围第1项之化合物,其是4-[4-(6-氟-1H-唑-3-基)- 1-基]-2-羟基-2-甲基丁烷,及其药学上可接受之 酸加成盐。96.如申请专利范围第1项之化合物,其 是癸酸(S)-3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基] -2-甲基丙酯,及其药学上可接受之酸加成盐。97.如 申请专利范围第1项之化合物,其是癸酸,1,1-二乙基 -3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]丙酯,及 其药学上可接受之酸加成盐。98.如申请专利范围 第1项之化合物,其是癸酸,4-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑 -3-基)-1-啶基]-2-甲基丁酯,及其药学上可接受之 酸加成盐。99.如申请专利范围第1项之化合物,其 是2-[4-(6-氟-1,2-苯并异唑-3-基)-1-啶基]乙基]胺 ,及其药学上可接受之酸加成盐。100.如申请专利 范围第1项之化合物,其是2-[4-[(6-氟-1,2-苯并异恶唑 -3-基)-1-啶基]丙基]胺,及其药学上可接受之酸加 成盐。101.如申请专利范围第1项之化合物,其是3-[4 -(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]-2-羟基-1-丙 胺,及其药学上可接受之酸加成盐。102.如申请专 利范围第1项之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异 恶唑-3-基)-1-啶基]乙基]-3-啶羰醯胺,及其药学 上可接受之酸加成盐。103.如申请专利范围第1项 之化合物,其是N-[2-[4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-基] 乙基]-3-苯基-2-恶胺,及其药学上可接受之酸 加成盐。104.如申请专利范围第1项之化合物,其是1 ,2-双-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙烷, 及其药学上可接受之酸加成盐。105.如申请专利范 围第1项之化合物,其是1,2-双-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶 唑-3-基)-1-啶基]-2-羟基丙烷,及其药学上可接受 之酸加成盐。106.如申请专利范围第1项之化合物, 其是2-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙 基-2-苯基-1,3-满二酮,及其药学上可接受之酸加 成盐。107.(S)-3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶 基]-2-甲基丙基氨基甲酸甲酯,及其药学上可接受 之酸加成盐。108.3-[4-(6-氟-1,2-苯并异唑-3-基)-1- 啶基]丙酸乙酯,及其药学上可接受之酸加成盐 。109.3-[4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-基]丙酸乙酯,及 其药学上可接受之酸加成盐。110.(S)-6-氟-3-[1-(3-甲 氧基-2-甲基丙基)-4-啶基]-1,2-苯并异恶唑,及其 药学上可接受之酸加成盐。111.N-(2,3-环氧丙基)-4-( 6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)啶,及其药学上可接受 之酸加成盐。112.1-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1- 啶基]-2-丙酯,及其药学上可接受之酸加成盐。 113.2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]乙, 及其药学上可接受之酸加成盐。114.3-[4-(6-氟-1,2- 苯并异恶唑-3-基)-1-啶基]丙,及其药学上可接 受之酸加成盐。115.1-苯氧羰基-3-(1-苯氧羰基-4- 啶基)-1H-唑,及其药学上可接受之酸加成盐。116. [4-(6-氟-1H-唑-3-基)-1-基]乙,及其药学上可 接受之酸加成盐。117.1-[4-(3-氯代丙氧基)-3-甲氧苯 基]-2-羟基乙酮。118.1-[4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑- 3-基)-1-啶基]丙氧基]-3-甲氧苯基]-2-羟基乙酮,及 其药学上可接受之酸加成盐。119.一种用于治疗精 神病之医药组合物,其含有足以产生抗精神作用剂 量之如申请专利范围第1项之化合物,及药学上可 接受之载剂。120.一种用于减轻疼痛之医药组合物 ,其含有足以产生解痛作用剂量之如申请专利范围 第1项之化合物,及药学上可接受之载剂。121.一种 用于长时间治疗精神病之医药组合物,其含有治疗 有效剂量之如申请专利范围第1项之化合物及药学 上可接受之载剂,其中该化合物含有在经醯化唑 之1-位置的羟基,氨基,或氮。122.如申请专利范围 第121项之组合物,其中羟基或氨基藉(C4-C18)烷醯基 或(C4-C18)烷氧羰基醯化。123.如申请专利范围第121 项之组合物,其含有药学上可接受之油。124.如申 请专利范围第123项之组合物,其中该油系选自椰子 油,花生油,胡麻油,棉子油,玉米油,大豆油,橄榄油, 或脂肪酸与多官能醇之酯类。125.如申请专利范围 第122项之组合物,其含有药学上可接受之油。126. 如申请专利范围第125项之组合物,其中该油系选自 椰子油,花生油,胡麻油,棉子油,玉米油,大豆油,橄 榄油,或脂肪酸与多官能醇之酯类。127.一种用于 长时间治疗精神病之医药组合物,其含有治疗有效 剂量之如申请专利范围第2项之化合物及药学上可 接受之载剂。128.一种用于长时间治疗精神病之医 药组合物,其含有治疗有效剂量之如申请专利范围 第10项之化合物及药学上可接受之载剂。129.一种 用于长时间治疗精神病之医药组合物,其含有治疗 有效剂量之如申请专利范围第18项之化合物及药 学上可接受之载剂。130.一种用于长时间治疗精神 病之医药组合物,其含有治疗有效剂量之如申请专 利范围第19项之化合物及药学上可接受之载剂。 131.一种用于长时间治疗精神病之医药组合物,其 含有治疗有效剂量之如申请专利范围第32项之化 合物及药学上可接受之载剂。132.一种用于长时间 治疗精神病之医药组合物,其含有治疗有效剂量之 如申请专利范围第36项之化合物及药学上可接受 之载剂。133.一种用于长时间治疗精神病之医药组 合物,其含有治疗有效剂量之如申请专利范围第97 项之化合物及药学上可接受之载剂。134.一种用于 长时间治疗精神病之医药组合物,其含有治疗有效 剂量之如申请专利范围第98项之化合物及药学上 可接受之载剂。135.一种用于长时间治疗精神病之 医药组合物,其含有治疗有效剂量之如申请专利范 围第118项之化合物及药学上可接受之载剂。 |
