制备—2-羟基吲哚-1-甲酰胺及其中间产物的方法

摘要

制备2—羟基吲哚—1—甲酰胺的方法。用2—羟基吲哚和氯磺基异氰酸酯反应，生成新的N—氯磺酰—2—羟基吲哚—1—甲酰胺，然后将其水解为2—羟基吲哚—1—甲酰胺。制备出的2—羟基吲哚—1—甲酰胺作为止痛剂和消炎剂中间产物。

主权项

1、一种制备下列化合物的方法，式中X是：氢、氟、氯、溴、1-4碳原子的烷基、3-7个碳原子的环烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的烷硫基、三氟甲基、1-4个碳原子的烷基亚硫酰基、1-4个碳原子的烷基磺酰基、硝基、苯基、2-4个碳原子的链烷醇基、苯甲酰基、噻吩甲酰、2-4个碳原子的链酰氨基、苯甲酰氨基和每一个烷基具有1-3个碳原子的N，N-二烷基氨磺酰；Y是：氢、氟、氯、溴、1-4个碳原子的烷基、3-7个碳原子的环烷基、1-4个碳原子的烷氧基、1-4个碳原子的烷硫基或三氟甲基；或当X和Y同时取代时是一个：4，5-、5，6-、6，7-亚甲二氧基团或4，5-、5，6-、6，7-亚乙二氧基。或者当X和Y同时取代时并与相邻碳原子相连时，形成一个二价基团Z，此处，Z从下列基团选择：这里，W是氧或硫；并且R是氢或-CO-R¹，其中R¹是：1-6个碳原子的烷基，3-7个碳原子的环烷基、4-7个碳原子的环链烯基、苯基、取代苯基、烷基中有1-3个碳原子的苯烷基、苯烷基(烷基中有1-3个碳)、(取代苯基)烷基，式中烷基有1-3个碳、苯氧烷基(烷基中有1-3个碳)，(取代苯氧基)烷基，式中烷基有1-3个碳，烷基中有1-3个碳原子的硫代苯氧基烷基、苯基萘、二环[2、2、1]庚烷-2-基、二环[2、2、1]-庚-5-烯-2-基和-(CH₂)n-Q-R⁰。其中，上述取代苯基、上述(取代苯基)烷基和上述的(取代苯氧基)烷基的取代基从下列基团中选择：氟原子、氯原子、溴原子、1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基或三氟甲基；n是0，1或2；Q是从下列一组化合物中选择得来的化合物衍生出的二价基：呋喃、硫代苯、吡咯、吡唑、咪唑、噻唑、异噻唑、噁唑、异噁唑、1，2，3-硫代二唑，1，3，4-硫代二唑、1，2，5-硫代二唑、四氢呋喃、四氢噻吩、四氢吡喃、四氢硫代吡喃、吡啶、嘧啶、吡嗪，苯并[b]呋喃和苯并[b]噻吩；R⁰是氢原子或有1-3个碳原子的烷基，本方法包括下式化合物的水解：