主权项 |
1、制备如下式噻唑烷衍生物的方法:<img file="85106755_IMG2.GIF" wi="1369" he="431" />式中:R<sup>1</sup>是一个被取代的或未被取代的苯基,Q是一个单键,一个低亚烷基或一个低亚烯基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>是相同的或不同的,各自是氢原子,一个低烷基,环烷基,低烷酰基,低烷氧基羰基,低烷磺酰基,苯甲酰基、苯基或二(低烷基)磷酰基,Alk是一个低亚烷基,Y和Z是相同的或不同的,每个是氧原子或硫原子,或其药物上可接受的盐。其制备步骤如下:[Ⅰ]-(A)使下式噻唑烷衍生物或它们的盐<img file="85106755_IMG3.GIF" wi="1075" he="431" />-式中:R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,Y和Z与上面的定义相同-与下列哌嗪衍生物或其盐反应:<img file="85106755_IMG4.GIF" wi="1075" he="175" />式中:X<sup>1</sup>是一个反应基,R<sup>1</sup>,Q和Alk与上面的定义相同,(B)使如下式的噻唑烷衍生物或其盐<img file="85106755_IMG5.GIF" wi="1244" he="463" />式中:X<sup>2</sup>是一个反应基,Alk、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>,Y和Z与上面的定义相同-与下列哌嗪衍生物或其盐反应:<img file="85106755_IMG6.GIF" wi="1075" he="150" />式中:R<sup>1</sup>和Q与上面的定义相同,(C)使如下式的噻唑烷衍生物或其盐<img file="85106755_IMG7.GIF" wi="1381" he="356" />式中:R<sup>1</sup>,Q,Y和Alk与上面的定义相同-与下式化合物或其盐反应:<img file="85106755_IMG8.GIF" wi="1081" he="294" />式中:X<sup>3</sup>是一个反应基,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和Z与上面的定义相同,(D)使下式的噻唑烷衍生物或其盐<img file="85106755_IMG9.GIF" wi="1456" he="425" />-式中:X<sup>4</sup>是一个反应基,R<sup>1</sup>,Q,Alk,Y和Z与上面的定义相同-,与下列的胺化合物或其盐反应:<img file="85106755_IMG10.GIF" wi="1163" he="269" />式中:R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与上面的定义相同,(Ⅱ)如果需要的话,将产品转变成它们的药物上可接受的盐。 |