尿嘧啶衍生物转化成胞嘧啶衍生物的方法

摘要

本发明了制备分子式为〔式中：R¹为氢，卤素，烷基或烷氧基，R²为羟基受保护的糖基，-SO₂R³为有机磺酰基〕的4-0-磺酰尿嘧啶衍生物的方法，其中包括分子式为〔式中R¹和R²同前〕的尿嘧啶衍生物与分子式为R³SO₂X〔式中R³SO₂为有机磺酰基，X为卤素〕的有机磺酰化试剂在碳酸钾存在下的反应。所得到的4-0-磺酰基尿嘧啶再进行氨化反应。本方法适用于工业生产，并能以高收率生产象胞苷这样的胞嘧啶衍生物。

主权项

1、生产4-0-磺酰基尿嘧啶衍生物的方法，特征在于该衍生物的分子式为：[式中：R1为氢原子，卤素原子，烷基或烷氧基，R2为羟基受保护的糖基，R3SO2为有机磺酰基]。该方法包括一个有以下分子式的尿嘧啶衍生物[式中：R1，R2同前]与分子式为R3SO2X[式中：R3SO2为有机磺酰基；X为卤素原子]的有机磺酰化试剂在碳酸钾存在下的反应。