摘要 |
METODO PARA PREPARAR BESTATINAS. COMPRENDE: A) HIDROLIZAR A (A) D.F. (II) CON UN ACIDO (CLH O SO4H2), EN AGUA Y ENTRE 0 Y 160JC, PARA ABRIR EL ANILLO DE OXAZOLIDINA Y ELIMINAR (R) DEL C.D.F (II) Y OBTENER A (B); B) TRATAR A (B) CON (C) EN PRESENCIA DE UN ALCALI, PARA PROTEGER EL GRUPO AMINO DE (B); C) CONDENSAR AL (B) PROTEGIDO CON UNA L-LEUCINA QUE TIENE UN GRUPO CARBOXILO PROTEGIDO PARA FORMAR UNA UNION IMIDA DEL ACIDO; Y D) SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES DE CONDENSACION, MEDIANTE REDUCCION CATALITICA CON PT, PARA OBTENER UN C.D.F. (I). SIENDO: (A), (4R,5S)-4-BENCIL-5-ALCOXICARBONIL-OXAZOLIDINA-2-ONA; (B), ACIDO (2S,5R)-3-AMINO-2-HIDROXI-4-FENILBUTIRICO; (C), CLORURO DE BENCILOXICARBONILO; PH, FENILO; R, GRUPO ALQUILO INFERIOR; D.F., DE FORMULA; Y C.D.F., COMPUESTO D.F. SE UTILIZAN COMO ANTI-TUMORALES.
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