双氢吡啶-3，5-双羧酸酯衍生物的制备方法

摘要

本发明是关于YM-09730的非对映立体异构物A、它的右旋光异构物及其适于药用的酸加成盐的制备方法，以及进一步关于生产以这些化合物作为有效成份的药物配方的方法。因此，根据本发明，提供了2，6-双甲基-4-(3-硝基苯)-1，4-双氢吡啶-3，5-双羧酸3-(1-苄基吡咯烷-3-酰基)酯5-甲基酯的异构物A，以及可用于药用的它的酸加成盐类。非对映异构物A的盐酸盐的熔点是200°至206℃(分解)。

主权项

1.生产非对映异构物A或其可作药用的酸加成盐的方法，包括经柱型色层分离法处理2，6-双甲基-4-(3-硝基苯)-1，4-双氢吡啶-3，5-双羧酸3-(1-苄基吡咯烷-3-酰基)酯5-甲基酯的非对映异构物A和B的混合物，以硅胶作为载体及以醋酸乙酯和醋酸的混合物为洗提液，从洗出液得到非对映异构物A的醋酸盐，或把上述异构物的混合物的一种酸加成盐，经分部再结晶法处理，以得到对应于非对映异构物A的盐，或用一种盐基处理所得的盐，或用一种可作药用的酸进一步处理所得到的非对映异构物A。