改进的制备喹啉-3-羧酸类抗菌剂的方法

摘要

本文叙述了改进的制备7-取代氨基-1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸的方法，其中6，7，8-三氟烷基酯前体可以转变成三烷基甲硅烷基酯，它的C₇上的氟可直接被取代，得到所需要的产物。

主权项

1、制备下式化合物和药学上可以接受的它的酸加成盐或它的碱式盐的方法，特征在于其中A是取代的氨基，X是氢或氟，和R₂是1～3个碳原子的烷基或3～6个碳原子的环烷基，该方法包括：(a)使1.0～3.0当量的碘代三烷基硅烷在惰性溶剂中与下式化合物反应，其中R₂和X的定义同上，R₁是1～3个碳原子的烷基，并且加热该反应混合物，直到于30～100℃完成反应，形成它的三烷基甲硅烷基酯；(b)至少加入1当量合适的胺到三烷基甲硅烷基酯的非质子传递溶剂或非质子传递共溶剂中，并且在60～120℃加热反应混合物，直至反应完成，并且如果需要，可以用已知方法，将得到的式Ⅰ化合物转变成药学上可以接受的它的酸加成盐。