Salts of oxazaphosphorine derivatives.

摘要

Neue, antitumorwirksame Salze von Oxazaphosphorin-Derivaten der allgemeinen Formel <IMAGE> worin R1, R2 und R3, die gleich oder verschieden voneinander sein können, Wasserstoff, Methyl, Ethyl, 2-Chlorethyl oder 2-Methansulfonoyloxyethyl darstellen und dabei mindestens zwei dieser Reste 2-Chlorethyl und/oder 2-Methansulfonyloxyethyl sind und A die Gruppe -S-alk-SO3H oder -N(OH)-CONH-alk-CO2H ist und alk einen, gegebenenfalls eine Mercaptogruppe enthaltenden, C2-C6-Alkylenrest darstellt, mit Homocysteinthiolacton oder α-Amino-ε-caprolactam oder einer basischen Verbindung der Formel <IMAGE> worin R4 eine Hydroxygruppe, eine Aminogruppe oder eine C1-C6-Alkoxygruppe ist, R5 Wasserstoff oder eine Difluormethylgruppe ist, R6 Wasserstoff, einen Indolyl-(3)-methylrest, Imidazolyl-(4)-methylrest oder eine gegebenenfalls substituierte C1-C10-Alkylgruppe bedeutet oder worin R6 zusammen mit dem Strukturteil CR5(NR7R8) den Prolinrest, den 4-Hydroxy-prolinrest oder das 2-Oxo-3-amino-3-difluormethyl-piperidin bildet und die Reste R7 und R8 Wasserstoff oder C1-C6Alkylreste darstellen.