新型N-吡啶基甲酰胺和衍生物，其制备方法及其药物组合物

摘要

通式(I)的化合物，其中m为0或1，而Het、A、X、R、R₁、R₂、R₃、R₄和环定义见说明书。医药产品。

主权项

1.一种通式(I)的化合物其中m为0或1，符号当m为0时代表吡啶环；而当m为1时，代表吡啶N—氧化物，吡啶体系与基团相连，连接 在吡啶的2位或3位上；R₁和R₂可以不同地可以相同，分别选自氢、氨基、烷氨基、二 烷氨基、烷基、羟基、烷氧基、硝基和卤素， R₃和R₄可以不同也可以相同，分别选自氨基、烷氨基、二烷氨 基、烷基、羟基、烷氧基、硝基和卤素， R代表氢原子或烷基基团， A代表一单键，这时Het代表选自下列化合物的基团：吡嗪，取 代吡嗪，苯并噻吩、取代苯并噻吩、4—氧代[4H]苯并吡喃、取代 4—氧代[4H]苯并吡喃、吡咯、取代吡咯、吡咯啉、取代吡咯啉、 吡咯烷、取代吡咯烷、哌啶、取代哌啶、吡啶、取代吡啶、苯并吡 喃、被一个或多个烷基取代的苯并吡喃、苯并二氢吡喃、被一个或 多个烷基取代的苯并二氢吡喃，3—羧基—5—烷基异噁唑、3—烷氧 基羰基—5—烷基异噁唑、苯二酰亚氨基和取代苯二酰亚氨基， 或者，A代表未取代或被一或多个烷基取代的亚烷基。或者代表 未取代或被一或多个烷基取代的亚烯基；这时，Het代表选自下列化 合物的基团：噻吩、取代噻吩、吡嗪、取代吡嗪、苯并噻吩、取代 苯并噻吩、4—氧代[4H]苯并吡喃、取代4—氧代[4H]苯并吡喃、 吡咯、取代吡咯、吡咯啉、取代吡咯啉、吡咯烷、取代烷、哌啶、取 代哌啶、吡啶、取代吡啶、苯并吡喃、被一或多个烷基取代的苯并 吡喃、苯并二氢吡喃、被一或多个烷基取代的苯并二氢吡喃、3—羧 基—5—烷基异噁唑、3—烷氧羰基—5—烷基异噁唑、苯二酰亚氨基 和取代苯二酰亚氨基， X代表氧原子、硫原子、亚氨基或被选自烷基、烷氧基、羟基、 氨基、芳烷氧基和芳氧基的基团所取代的亚氨基，式I化合物的对映 体和非对映体及其与药物上可接受的酸或碱的加成盐， 除了其它地方提及的，可以理解为： —与噻吩、吡嗪、苯并噻吩、4—氧代[4H]苯并吡喃、吡咯、 吡咯啉、吡咯烷、哌啶、吡啶、苯二酰亚氨基体系相关的术语“取 代”意味着，这些体系被选自烷基、烷氧基、三氟甲基、羟基、卤 素、硫羟基和烷硫基的一或多个基团所取代， —术语“烷基”、“烷氧基”、“亚烷基”是指含有1—6个碳原子 的线性或分支的基团， —术语“芳基”是指苯基或萘基、 —术语“亚烯基”是指含2—6个碳原子的线性或分支的不饱和 链。