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<p>PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE -LACTAMA.CONSISTE EN REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE EL GRUPO AMINO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO QUE PERMITA QUE SE DE LA ACILACION Y DONDE RX ES H O UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXI, CON UN DERIVADO N-ACILANTE O UN ACIDO DE FORMULA (III), DONDE CUALQUIER GRUPO REACTIVO PUEDE ESTAR PROTEGIDO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE -LACTAMA DE FORMULA (I). DONDE R ES H O (ELQUIL C 1 A 6) CARBONILO Y OTRNS; R ES H, HALOGENO, HIDROXI U OTROS; R ES HALOGENO, HIDROXI Y OTROS. LA REACCION SE REALIZA ENTREG50JC EN MEDIO ACUOSO O NO, TAL COMO ACETONA. LA COMPOSICION EN PESO PUEDE TENER ENTRE EL 10 Y EL 60 DEL PRODUCTO ACTIVO. POSTERIORMENTE SE PUEDE: A) SEPARAR CUALQUIER RX BLOQUEANTE DE CARBOXI; B) SEPARAR CUALQUIER SUSTITUYENTE EN EL GRUPO AMIDO; C) SEPARAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR EN EL ACIDO DE FORMULA (III); O D) CONVERTIR EL PRODUCTO EN SAL O ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO.TIENE APLICACIONES ANTIBACTERIANAS, PARTICULARMENTE CONTRA GRAM-NEGATIVAS.</p> |
