摘要 |
<P>L'INVENTION CONCERNE LA SYNTHESE DE DERIVES DE CODEINE ET D'AUTRES 3-0-ALKYLMORPHINES.</P><P>UN GROUPE 14-OH EST INTRODUIT DANS UN MORPHINANE PAR REACTION D'OXYGENE A SINGULET AVEC UN DIENOL-ESTER NOUVEAU D'UNE N-SUBSTITUANT-3-O-ALKYLNORMORPHINONE. LE COMPOSE OBTENU EST EGALEMENT UN COMPOSE NOUVEAU QUI PEUT ETRE TRANSFORME EN NOROXYMORPHONE PAR DES OPERATIONS SUCCESSIVES D'HYDROGENATION CATALYTIQUE, D'ELIMINATION HYDROLYTIQUE DU SUBSTITUANT DE L'ATOME D'AZOTE ET D'HYDROLYSE ET O-DEALKYLATION. LE DIENOL-ESTER INTERMEDIAIRE EST PREPARE PAR N-DEMETHYLATION DE CODEINE OU D'UNE AUTRE 3-O-ALKYLMORPHINE SUIVIE D'UNE OXYDATION ET D'UNE ESTERIFICATION DU PRODUIT OXYDE AU MOYEN D'UN ANHYDRIDE OU D'UN HALOGENURE D'ACIDE.</P><P>LES 14-HYDROXYMORPHINANES SONT DE PUISSANTS ANALGESIQUES ETOU ANTAGONISTES DES NARCOTIQUES.</P>
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