| 摘要 |
<P>La présente invention est relative à un procédé de préparation de dérivés de la tétrahydro-5, 6, 7, 7a 4H-thiéno (3, 2-c) pyridinone-2 de formule : <BR/> (CF DESSIN DANS BOPI)<BR/> <BR/> dans laquelle R représente l'hydrogène ou un radical phényle éventuellement substitué par au moins un atome d'halogène ou un groupe alcoyle inférieur, alcoxy inférieur, nitro, carboxy, alcoxycarbonyle ou cyano ; R' représente l'hydrogène, un groupe alcoyle inférieur ; et n est zéro ou un nombre entier de 1 à 4, ainsi que leurs sels d'addition avec des acides minéraux ou organiques, caractérisé en ce que : <BR/> a. On traite par une solution d'eau oxygénée, un composé de formule II suivante : <BR/> (CF DESSIN DANS BOPI)<BR/> <BR/> dans laquelle R, R' et n sont tels que définis ci-dessus, en solution dans un mélange acide acétique/acide bromhydrique ; <BR/> b. On transforme en organomagnésien, dans un solvant inerte anhydre, le dérivé bromé obtenu à l'issue de l'étape a et ayant la formule III suivante : <BR/> (CF DESSIN DANS BOPI)<BR/> <BR/> puis on condense le magnésien obtenu avec du perbenzoate de t-butyle pour obtenir le composé de formule IV suivante : <BR/> (CF DESSIN DANS BOPI)<BR/> <BR/> c. On transforme le composé de formule IV obtenu ci-dessus en composé de formule I par chauffage à des températures comprises entre 80 et 180 degrés C, en présence d'un acide minéral ou organique.</P>
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