| 主权项 |
1﹒一种如下通式所示新颖苯并恶唑和苯并唑, 及 彼等之旋光性对映体和彼等与无机或有机酸或硷 所形成生理上适用之加成类的制法。其中R1 代表被一个C1─C6烷基或C3─C6烯基所 任意取代之羟基或氢硫基;被一个苯烷基所取代 之羟基或氢硫基,而苯烷其中烷基部份可含有1 至3个碳原子且苯还可被C1─C3甲氧基,卤 素原子及/或一个胺基所单、双或三取代,由是 苯环上之取代基可为相同或不同者;被一个苯基 所任意取代之C1─C6烷基;被一个甲氧基或 氰基或一个卤素原子所任意取代之苯基;或如下 式所示之基其中R2代表氢原子;C1─C7之 直键或支链烷基,其可被一个甲氧基所取代;C 3─C7环烷基;被一个苯基所取代之烷基,又 该苯基可被一个或两个甲氧基所取代;或苯基, 而其可被一个C1─C3之烷基或一个甲氧基, 被一个三氟甲基,硝基或氰基,被一个氟,氯或 溴原子所取代,此外,前此述及之经单取代的苯 基中之一者可被一个或两个C1─C3烷基或被 一个甲氧基或被一个氟,氯或溴原子,或一个总 共具有2至4个碳原子之烷氧基所取代;R3代 表氢原子或C1─C3烷基;R4及R5可相同 或不同地代表氢厚子或各为C1─C3之烷基; 及X代表氧或硫原子。此制法包括:(a)环化 一种如通式Ⅱ所示且系在反应 混合物中任意形 成之化合物其中R1,R4,R5及X系如前所 定义者Y代表氢原子或醯基及Z代表亲核性的离 开基(nucleop─hilicleavi nggroup);或者(b)令一种如通式Ⅲ 所示之碳酸或彼等之酐类、酯类、硫酯类、醯胺 类、咪唑化物或卤化物与反应;其中R1,R 4,R5及X系如前所定义者;或者(c)以一 种通式V所示之化合物其中R1'代表被一个苯 基或一个甲氧基所任意取代之C1─C3烷基, 而此苯环可被甲氧基或C1─C3之烷基,被卤 素原子及/或被一个胺基所单、双或三取代;被 一个甲氧基所任意取代之C4─C7烷基:C3 ─C6烯基,或环己基;及U代表亲核性的可交 换基(nude─ophilicexchan geablegroup)诸如:一个氯、溴或 碘或一个甲氧磺醯氧基者,烷化一种如通式Ⅳ所 示之化合物。其中R4,R5及X系如前所定义 者,及A代表羟基或氢硫基或如下通式所示之基 其中R2'具有如前提及之R2和R3的意义, 但前所述之苯基除外;并且若需要时,继而解析 如此制得之通式I化合物成为彼等之旋光性对映 体,及/或利用无机或有机酸或硷转化如此制得 之通式I化合物成为彼等之生理上适用的加成 类。 2﹒如请求专利部份第1a项所请求专利之制法,其 中反应系在介于25至300℃之温度进行者。 3﹒如请求专利部份第1a及2项所请求专利之制法 ,其中反应系在一种溶剂内 进行者。 4﹒如请求专利部份第1a、2及3项所请求专利之 制法,其中环化作用系于一种缩合剂存在下进行 者。 5﹒如请求专利部份第1b项所请求专利之制法,其 中反应系在介于0至200℃之温度进行者,然 而该反应较宜在介于20至150℃之温度进行 。 6﹒如请求专利部份第1b及5项所请求专利之制法 ,其中反应系在一种溶剂内进行者。 7﹒如请求专利部份第1b、5及6项所请求专利之 制法,其中反应系于一种酸性缩合剂存在下进行 者。 8﹒如请求专利部份第1c项所请求专利之制法,其 中反应系于一种溶剂内及在至高为所用溶剂沸点 之温度进行者。 9﹒如请求专利部份第1c及8项所请求专利之制法 ,其中反应系于一种硷存在下进行者。 |
