| 摘要 |
En vue de la preparation de la thymosine-1 ou d'un derive de celle-la, se distinguant en ce qu'au moins un reste d'acide amine en position 10, 15, 21, 25 et 28 de la sequence presente un groupe amide ou alkyl-amide et/ou en ce que le groupe acetyle est remplace par un autre groupe acyle ou en vue de la preparation de fragments d'un tel polypeptide, l'on condense a) un fragment C-terminal du polypeptide, qui presente un groupe N-terminal non-protege et un groupe C-terminal esterifie ou lie a une molecule porteuse, en quantite stoechiometriquement inferieure d'au moins 1,5 fois, avec un fragment avoisinant du polypeptide, fragment qui lui est protege en son extremite N-terminale par un groupe Ddz et qui presente une extremite C-terminale non protegee; cette condensation s'opere en milieu de solvant organique sec avec comme agent de condensation de la dicyclohexylecarbodiimide et de 1-hydroxy-benzotriazole, b) l'on elimine le reste Ddz, groupe protecteur du fragment condense par adjonction d'acide trifluoracetique en quantite legerement superieure a la stoechiometrie, c) l'on neutralise l'exces d'acide au moyen d'une base organique et d) l'on condense le fragment prolonge C-terminal du polypeptide, fragment obtenue par cette methode de condensation et qui presente une extremite N-terminale non-protegee, avec le fragment avoisinant dans le cadre de la sequence du polypeptide, fragment qui lui est protege en extremite N-terminale par un groupe Ddz; cette condensation s'opere par repetition des etapes a), b), et c) aussi souvent qu'il est necessaire en vue d'obtenir la sequence complete du polypeptide en question; par la suite, l'on elimine de maniere connue les groupes protecteurs restants; ayant utilise en tant que groupes protecteurs dans le cadre de chaines laterales, pour Asp et Glu des groupes t-butylester, pour Ser et Thr des groupes t-butyle, pour Lys des groupes benzyloxycarbonyle et pour Asn des groupes 4,4'-dimethoxybenzhydryle; en dernier lieu l'on echangera, le cas echeant, le groupe acetyle en extremite |
