发明名称 磺醯基 之制备方法
摘要
申请公布号 TW035237 申请公布日期 1981.02.01
申请号 TW06810009 申请日期 1979.01.03
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 GUNTER REGITZ;KARL GEISEN;RUDI MEYER;VOLKER HITZEL
分类号 A61K31/405;C07D209/34;C07D217/24 主分类号 A61K31/405
代理机构 代理人 蔡六乘 台北巿敦化南路一段二四九号华侨信托大楼九楼
主权项 1﹒一种制法,用以制备下式之磺醯基式中各符 号 所代表之意义如下:R=氢,或是一个咸两个相 同或互异之1至4碳烷基,1至4碳烷氧或卤素 ,X=─CH2─,─CH2─CH2─或─C H=CH─基Y=2至3碳之次烷基R1=2至 8碳之烷基,各为5至9碳之环烷基,烷基环烷 基,二烷基环烷基,环烷基烷基,环烯基或烷基 环烯基,甲基环戊基甲基,环己烯基甲基,氯环 己基,甲氧环己基,二环庚基,二环庚烯基,二 环庚基甲基,二环庚烯基甲基,二环辛基,原三 环基,金刚烷基或苯甲基。及彼等生理上可接受 之盐类,该方法之特点在于:(a)以具下式之 氨基甲酸衍生物其中A代表氨基甲酸酯,硫代氨 基甲酸酯或,与胺R1─NH2或其盐类相反 应,或以具下式之磺醯胺或其盐与式R1─A' 之氨基甲酸衍生物其中A'代表异氰酸酯,氨基 甲酸酯,硫代氨基甲酸酯,氨基甲酸氯化物或 ,相反应。(b)由相当结构之取代苯磺醯─异 ─醚类,─异硫─醚类,─乙二醯或─卤 代甲类于一酸性或硷性介质中进行分裂反应。 (c)把被下列根基取代之苯磺醯中之硫原子 藉着重金属氧化物或盐类之助或使用氧化剂或以 光气或五氯化磷处理以置换成氧原子。(d)藉 着氧化剂之助氧化具相当结构之苯亚磺醯─类 或─硫基─类。(e)把下列根基引入下式之 苯磺醯中。其系藉着下式之酸之活性衍生物之 助以达成者。或(f)以具相当结构之取代苯磺 醯氯化物与R'─取代或其硷金属盐组相反应 或以具相当结构之取代苯亚磺酸氯化物或是在酸 缩合剂例如亚硫醯氯或磷酸存在下或以相当结构 之取代亚磺酸或其硷金属类与N─R1─N' ─羟基─相反应。如有必要亦可将此等反应生 成物用硷性剂处理以形成其类。 2﹒如请求 专利部份第1项之制法,其反应操作条件如实例 所述者。
地址 德国