| 主权项 |
1﹒使具构造式(R)之光学活性醇(B)之Chi ral酸酯(A),或式(B)之任一种消旋异 构物(R,S)(以下略为"「消旋(R,S) 」)(R)或(R,S)或具构造式(R)之光 学活性醇(B)之Chiral酸酯(A)(以 下略为「醇酯(R)」)和具构造式(S)之光 学活性醇(B)之Chiral酸酯(A)(以 下略为「醇酯(S)」)之非等摩尔教比之混合 物,此混合物略称为「酯(R+S)」,转化成 具构造式(S)之光学活性醇(B)之Chir al酸酯(A)(以下略为「醇酯(S)」)之 方法;其特征为醇酯(R),或消旋(R,S) ,或酯(R+S),在硷剂,例如氨,第一胺, 第二胺,第三胺,第四胺化合物,硷性之离子交 换树脂,高分子量液态胺,或催化剂量的强硷之 作用下,在醇酯(S)不溶,醇酯(R)会溶的 溶剂存在下,进行转化,故产物醇酯(S)可由 反应介质中沉淀析出,其反应温度范围从─5至 40℃,而最好为0至20℃。 2﹒使具构造式(R)之光学活性醇(B)之Chi ral酸酯(A),或式(B)之任一种消旋异 构物(R,S)(以下略为「消旋(R,S)」 )(﹒R)或(R,S)或具构造式(R)之光 学活性醇(B)之Chiral酸酯(A)﹒( 以下略为「醇酯(R)」)和具构造式(S)之 光学活性醇(B)之Chiral酸酯(A)( 以下略为「醇酯(S)」)之非等摩尔教比之混 合物,此混合物略称为酯(R+S)」,转化成 具构造式(S)之光学活性醇(B)之Chir al酸酯(A)之方法;其特征为醇酯(R), 或消旋(R,S),或酯(R+S),在硷剂, 例如氨,第二胺,第三胺,或催化剂量的强硷之 作用下,在醇酯(S)不溶,醇酯(R)会溶的 溶剂存在下,进行转化,故产物醇酯(5)可由 反应介质中沉淀析出,其反应温度范围从一5至 40℃,而最好为0至20℃。 3﹒依请求专利部份第2项之方法,其特征为Chi ral酸(A)系含有一个或两个不对称碳原子 之酸。 4﹒依第1项之方法,其特征为Chiral酸(A )系含有一个或两个不对称碳原子之后,硷剂系 第一胺、第四胺化合物,硷性之离子交换树脂或 高分子量液态胺。 5﹒依第2或3项之方法,其特征为Chiral酸 系环丙烷羧酸,其环上具有两个不对称碳原子。 6﹒依第2,3或5项之方法,其特征为Chira l酸系下式之顺或反式构造之光学活性环丙烷羧 酸:式中Hal系指氯或溴原子。 7﹒依第1或4项之方法,其特征为Chiral酸 A)系下式之顺式或反式之光学活性环丙烷羧酸 ,式中Hal系氯或溴原子;硷剂系选自第一胺 、第四胺化合物,硷性之离子交换树脂或高分子 量液态胺。 8﹒依第2,3,5或6项之方法,其特征为Chi ral酸系选自2,2-二甲基3R-(2,2 -二溴乙烯)环丙烷-1R-羧酸或1R,顺式 2,2-二甲基3-(2t2-二溴乙烯)环丙 烷羧酸及2,2-二甲基3R-(2,2-二氯 乙烯)环丙烷──1R-羧酸或1R-顺式2, 2-二甲基3-(2,2-二氯乙烯)环丙烷羧 酸。 9﹒依第1,4或7项之方法,其特征为Chira l酸系选自2,2-二甲基3R-(2,2-二 溴乙烯)环丙烷-l1-羧酸,或1R,顺式2 ,2-二甲基3-(2,2-二溴乙烯)环丙烷 羧酸及2,2-二甲基3R-(2,2-二氯乙 烯)环丙烷-1R-羧酸或1R,顺式2,2- 二甲基3-(2,2-二氯乙烯)环丙烷羧酸; 硷剂系选自第一胺、第四胺化合物,硷性之离子 交换树脂及高分子量液态胺。 10﹒依第2,3,5,6或8项之制法,其特征是硷 剂选自氨、二乙胺、二乙胺、吗、咯烷、 及催化剂量的氢氧化钠,氢氧化钾,硷金属醇 化物,硷金属醯胺化物及硷金属氢化物。 11﹒依第2,3,5,6或8项之方法,其特征是硷 剂选自二异丙胺,麻黄硷三乙二胺,和催化剂量 的特丁醇化钾及异丙醇化钠。 12﹒依第1,4,7或9项之方法,其特征是硷剂选 自苯甲胺,正─丁胺,另─丁胺,氢氧化四丁基 铵,含强硷性离子交换树脂之第四铵化合物或胺 ,不溶于水之高分子量胺。 13﹒依第2,3,5,6,8或10项之方法,其特 征是溶剂或溶剂混合物选自乙、烷醇、或烷醇 和石油醚混合物。 14﹒依第1,4,7,9,11或12项之方法,其 特征是溶剂或溶剂混合物选自乙、烷醇、或﹒ 烷醇和石油醚混合物。 |
