| 摘要 |
A találmány tárgya új, javított, ipari méretben megvalósítható eljárásaz képletű H-Tyr-D-Ala-Phe(F)-Phe-NH2 tetrapeptid ésgyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, és a találmánytárgyát képezik az eljárásban alkalmazott új köztitermékek is. Atalálmány szerint az (I) képletű tetrapeptidet úgy állítják elő, hogy(i) egy N-védett tirozinszármazék aktivált észterét kapcsolják a C-terminális végnek megfelelő tripeptid-származékkal, majd (ii) a védetttetrapeptid-származékról lehasítják a védőcsoportot. Kívánt esetben avédett C-terminális tripeptidszármazékot egy védett, aktivált D-alanin-származék és egy H-Phe(F)-Phe-NH2-származék kapcsolásávalállítják elő, amely utóbbit egy aktivált p-fluor-fenilalanin-származékés fenilalanin egy észter- vagy amidszármazékának kapcsolásávalállítják elő. Ó |
