| 发明名称 | 咪唑衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种新类型的哌啶基咪唑衍生物的制备方法以及哌啶基咪唑衍生物及其组合物，它们用作抗心律不齐剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1023702C | 申请公布日期 | 1994.02.09 |
| 申请号 | CN89107424.4 | 申请日期 | 1989.09.22 |
| 申请人 | 默里多尔药物公司 | 发明人 | 卡尔·艾尔伯特A.;地哲·理查德C.;卡仁尔·约翰E·李塘;海·大卫·A |
| 分类号 | C07D401/10;C07D401/14;A61K31/445 | 主分类号 | C07D401/10 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 唐跃 |
| 主权项 | 1、制备下式化合物或其一种可供药用的酸加成盐的方法：<img file="891074244_IMG1.GIF" wi="520" he="600" />其中X代表CO或CHOH；m是一个从1到5的整数；R<sub>1</sub>代表氢或一个C<sub>1-4</sub>的烷基而y代表下面的芳香取代基之一：<img file="891074244_IMG2.GIF" wi="800" he="306" />其中R代表一个C<sub>1-4</sub>的烷基，C<sub>1-4</sub>烷氧基，卤素和氢，或者R是一个二价取代基并代表一个3，4-亚甲二氧基或一个3，4-亚乙二氧基团，其特征在于：a)将下式的哌啶酰基衍生物：<img file="891074244_IMG3.GIF" wi="582" he="600" />(其中A是一个卤素原子)与下式的一种芳烷基进行N-烷基化反应：<img file="891074244_IMG4.GIF" wi="300" he="369" />(其中Y和M如前定义而B为一个卤素原子)，由此产生了下式的哌啶酰基中间体：<img file="891074244_IMG5.GIF" wi="558" he="600" />(其中Y，M和A如上定义)。b)将该哌啶酰基中间体用下式的咪唑进行N-芳基化反应：<img file="891074244_IMG6.GIF" wi="420" he="327" />(其中R<sub>1</sub>如上定义)，由此产生了一个如式1的化合物(其中X代表CO)；c)或者，如果X代表CHOH，则可将在步骤(b)中产生的产物进行还原反应；需要时，将所得的碱性化合物或任一中间体与药物学上常用的无机或有机酸反应，形成药用酸加成盐。 | ||
| 地址 | 美国俄亥俄州 | ||