1--6--7-8--26--[34]-6--4--14--[18]-3- - 1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-8-methoxyimino-26-diaza-spiro[34]oct-6-yl-4-oxo-14-dihydro-[18]naphthyridine-3-carboxylic acid D-aspartate hydrates and an antibacterial composition comprising their hydrates

摘要

본 발명은 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산 D-아스파르트산염의 수화물 및 이를 포함하는 항균활성 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 물의 흡착과 탈착이 거의 일어나지 않으며 안정한 자보플록사신 D-아스파르트산염의 수화물을 제공하며, 특히 자보플록사신 D-아스파르트산염 1.5 수화물을 제공한다. 본 발명에 따른 자보플록사신 D-아스파르트산염 수화물은 수분을 거의 흡습하지 않아 물리화학적으로 우수한 성질을 갖는다. 따라서, 본 발명에 따른 자보플록사신 D-아스파르트산염 수화물을 포함하는 제제, 특히 정제 제형에서 쉽게 파괴되지 않고, 주성분의 함량이 거의 변화하지 않아 제제학적으로 안정성이 매우 뛰어나다.