特吗朶(TRAMADOL)N–氧化物质,其对映结构体及组成物及其用途

摘要

本发明系有关特吗朵（tramadol）N-氧化物质，其对映结构体和组成物及其用途。特吗朵N-氧化物及其组成物于药理上可用于治疗疼痛，腹泻和咳嗽等状况。与纯鸦片剂为基底之组成物相较下，特吗朵N-氧化物具有较小的副作用，例如容易滥用，耐药性，便秘和呼吸性抑郁。此外，特吗朵N-氧化物在口服给药时，较等止痛程度用量之特吗朵具有更长之止痛时效。

主权项

1﹒式I之化合物2﹒如申请专利范围第1项之化合物之对映结构体,具式II3﹒如申请专利范围第1项之化合物之对映结构体,具式皿III4﹒一种用于冶撩疼痛之药学组成物,其系含有治疗有效量之如申请专利范围第1项之化合物及药学上可接受之载体。图示简单说明:图1示出利用老鼠腹部收缩试验探知特吗朶与特吗朶N一氧化物剂量对止痛效果(%)之影响;及图2为长条图,示出利用老鼠腹部收缩试验探知等止痛程度剂量下特吗朶N一氧化物与特吗朶盐酸盐影响止痛效果(%)之时效比较。