发明名称 INDOLES SUSTITUIDOS
摘要 Indoles substituidos, métodos para prepararlos, medicamentos que contienen estos compuestos y usos de estos compuestos para preparar medicamentos. Reivindicación 1: Indoles substituidos caracterizados porque responden a la fórmula general (1), donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y representan un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado o un radical C3-7 saturado o no saturado, pudiendo estar unido cada uno de los radicales mencionados precedentemente por medio de un puente éter, o son hidrógeno, un halógeno, o un grupo hidroxi; R5 es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado o un radical C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo o heteroarilo, donde el radical arilo o heteroarilo puede estar unido opcionalmente por medio de un grupo C1-6-alquileno, un radical sulfonilo substituido o un grupo de la fórmula COR7, donde R7 tiene el significado indicado más abajo; R6 un grupo de la fórmula -COR7, es un grupo tiol, un grupo hidroxi, un halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo de la fórmula SO2CH3, SO2CF3 o CF3, donde el radical R7 tiene el significado que se indica más adelante, R7 es grupo OR8, SR8, o NR8R9, donde los radicales R8 y R9 tienen el significado que se indica más abajo, R8 y R9, representan de manera igual o diferente, hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo o heteroarilo o un radical arilo o heteroarilo unido por medio de un grupo C1-6-alquileno; A es un puente hacia una de las siguientes fórmulas: -(CH2)1-2-, -CH=CH-, -(CH2)nCOO-, -(CH2)nCONH-, -(CH2)nO(CH2)pCO-, -(CH2)nO-, -(CH2)nNR1', donde n es 0, 1, 2 o 3 y p es 0 o 1, R1' tiene el significado que se indica a continuación y la unión con el radical X siempre se menciona al final y donde la unión de los radicales X17 y X18 solamente es posible por medio de los tres puentes mencionados previamente y en el puente de la fórmula CH2- solamente puede estar unido un radical que contiene nitrógeno por medio del nitrógeno, y X es uno de los siguiente radicales de las fórmulas generales X1 hasta X19, donde la raya simboliza la unión con el puente A; y R1' es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo o heteroarilo; R2' es un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo o heteroarilo, donde todos los radicales mencionados precedentemente pueden estar unidos opcionalmente por medio de un puente éter, tioéter o un puente SO2, o es hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi-, tiol-, ciano- o nitro o un grupo de la fórmula -CH2F, -CHF2, -CF3 o -NR1'2, donde los dos radicales R1' son iguales o diferentes y tienen el significado indicado precedentemente; R3' es un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo o heteroarilo, donde todos los radicales mencionados precedentemente pueden estar unidos opcionalmente por medio de un puente éter o éster, o es hidrógeno, un halógeno, o un grupo hidroxi-; R4' es hidrógeno, un radical arilo o heteroarilo, donde el radical arilo o heteroarilo puede tener por lo menos un sustituyente R2' con el significado mencionado más arriba, con excepción de hidrógeno; R5' es un radical de la fórmula -NR62, donde los dos radicales R6' pueden ser iguales o diferentes y tienen el significado que se indica más abajo o pueden formar junto con el átomo de nitrógeno que los une, como miembro de anillo, un anillo de 3-7 miembros, el que opcionalmente puede contener por lo menos un oxígeno y/o por los menos otro nitrógeno como átomo de anillo, donde el nitrógeno puede tener un sustituyente R10' con el significado que se indica más adelante; R6' es un radical alifático C1-6 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo o heteroarilo; R7' es un radical ciano-, amido- o ácido carboxílico, R8' es un radical de la fórmula NR9'2, donde los dos radicales R9' pueden ser iguales o diferentes y tienen el significado que se indica más abajo o pueden formar junto con el átomo de nitrógeno que los une, como miembro de anillo, un anillo de 3-7 miembros, el que opcionalmente puede contener por lo menos un oxígeno y/o por lo menos otro nitrógeno como átomo de anillo, R9' es hidrógeno, un radical alifático C1-3 lineal o ramificado, R10' es hidrógeno, un alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical arilo o heteroarilo y Z es por lo menos un oxígeno opcionalmente presente, azufre o nitrógeno como átomo de anillo, y q es 0, 1, 2 ó 3, opcionalmente en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, especialmente enantiómeros o diastereómeros o en forma de mezclas de los estereoisómeros, particularmente de los enantiómeros o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o en cada caso en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, especialmente sus sales fisiológicamente aceptables o en forma de sus solvatos, particularmente de sus hidratos.
申请公布号 AR037125(A1) 申请公布日期 2004.10.20
申请号 AR2002P104100 申请日期 2002.10.29
申请人 GRUENENTHAL GMBH 发明人 SATTLEGGER, MICHAEL;BUSCHMANN, HELMUT HEINRICH;PRZEWOSNY, MICHAEL;DR. ENGLBERGER, WERNER GUENTER;KOEGEL, BABETTE-YVONNE;SCHICK, HANS
分类号 C07D401/04;A61K31/4045;A61K31/4155;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/4725;A61K31/496;A61P1/12;A61P13/02;A61P17/04;A61P23/00;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/16;A61P29/00;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/08;C07D209/42;C07D401/06;C07D403/06;C07D403/12;(IPC1-7):C07D209/42;C07D401/14;A61K31/40;A61K31/404;A61K31/435;A61K31/445;A61P13/00;A61P25/16;C07D211/08;C07D211/22;C07D241/04;C07D231/38 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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