| 主权项 |
1﹒一种用于制备具有下式之4─羟基─5─齿咯并[2,3─d)嘧啶的方法其中R是H,C1-C4烷基,C1-C4─氧基,芳基,基或是一种具有式R1─NH─的取代基,R1是-个胺基保护性基团,而X是溴、氨或碘,该制法包括(a)于-种钝性有机溶剂的存在下,将矽烷化试剂与具有下式的4─羟基咯并[2,3─d]嘧啶反应(b)将得自步骤(a)的反应产物进行碘化溴化或者氯化处理。2﹒根据申请专利范围第1项的方法,其中R是H、 甲基或R1─NH─;而R1是未经取代或经取代的烷醯基。3﹒根据申请专利范围第2项之方法,其中R1是2,2─甲基丙醯基。4﹒根据申请专利范围第2项之方法,其中R1矽烷化试剂是贰(三甲基矽烷基5﹒根据申请专利范围第3项之方法,其中该碘化作用是藉由使用N─碘琥珀亚醯胺而达成的。6﹒根据申请专利范围第2项之方法,其中该溴化作用是藉由使用N─溴琥珀达成的。7﹒根据申请专利范围第4项之方法,其中碘化作用是藉由使用N─碘达成的。8﹒根据申请专利范围第4项之方法,其中该溴化作用是藉由使用N─溴琥珀醯胺达成的。9﹒根据申请专利范围第1项之方法,步骤a)和步骤b)是在相同的容器内进。10 ﹒一种制备下式化合物或其盐的方法其中R是H,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,芳基,基或是一种具有式R1一NH─的取代基;R1是一个胺基保护性基团;而关于标示*之碳原子的组态是L型;其包含(a)于一种钝性有机溶剂的存在下,将矽烷化试剂与具有下式的4一羟基咯并[2,3─d]嘧啶反应其中R系如上所定义;(b)将得自步骤(a)的反应产物进行碘化、溴化或者氯化处理,(C) 将得自步骤(b)的反应产物;一种下式的化合物:其中R和R1系如上所定义;且X是溴、氯或碘,与一种具有下式的化合物:其中之R2是相同或相异的羰基保护性基团进行缩合处理;(d)将得自步骤(c)的反应产物,一种具下式化合物:其中之R、R1.R2和*系如上所定义,予以进行氢化处理;以及(e)将得自步骤(d)的反应产物视情况所需地转化成一种医药上可接受的盐。 |
