发明名称 吡咯烷和派啶衍生物
摘要 本发明涉及一种以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物及其药学上可接受的加成盐在治疗由于NMDA受体亚型的过度活跃而引起的疾病中的应用:其中:R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>彼此独立为氢、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONH<SUB>2</SUB>或-C(O)O-低级烷基,或一起为-O-CH<SUB>2</SUB>-O-;R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>彼此独立为氢、低级烷氧基、苄氧基、卤素、羟基、-CONH<SUB>2</SUB>或-SCH<SUB>3</SUB>,或一起为-O-CH<SUB>2</SUB>-O-;R<SUP>5</SUP>为氢或低级烷基;X和Y彼此独立为-CH(OH)-、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-、-C(O)-或-CH(低级烷氧基)-;以及m、n和p是1或2。
申请公布号 CN1232025A 申请公布日期 1999.10.20
申请号 CN99101800.1 申请日期 1999.02.10
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 A·阿兰尼;B·布特尔曼;M-P·海茨·内德哈特;E·皮纳德;R·怀勒
分类号 C07D227/04;C07D498/04;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/425;A61K31/535 主分类号 C07D227/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘金辉
主权项 1.以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物及其药学上可接受的加成盐在治疗由于NMDA受体亚型的过度活跃而引起的疾病和/或制备相应的药物中的应用:<img file="A9910180000021.GIF" wi="625" he="236" />和<img file="A9910180000022.GIF" wi="585" he="254" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立为氢、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONH<sub>2</sub>或-C(O)O-低级烷基、或一起为-O-CH<sub>2</sub>-O-;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>彼此独立为氢、低级烷氧基、苄氧基、卤素、羟基、-CONH<sub>2</sub>或-SCH<sub>3</sub>、或一起为-O-CH<sub>2</sub>-O-;R<sup>5</sup>为氢或低级烷基;X和Y彼此独立为-CH(OH)-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-C(O)-或-CH(低级烷氧基)-;以及m、n和p是1或2。
地址 瑞士巴塞尔