一种制备2-氮杂-二环[3.2.0]-2-己烯衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种制备2-氮杂-二环[3.2.0]-2-己烯衍生物的方法。具体地说在碱催化下氮杂烯炔经环合异构化生成2-氮杂-二环[3.2.0]-2-己烯衍生物。在反应过程中发生磺酰基迁移，所得产物含有磺酰基和三氟甲基，高度官能化。

主权项

一种制备2‑氮杂‑二环[3.2.0]‑2‑己烯衍生物的方法，是碱催化氮杂烯炔衍生物经环合异构化合成2‑氮杂‑二环[3.2.0]‑2‑己烯衍生物的方法，其特征在于：以下式所示的氮杂烯炔衍生物(1)为原料生成2‑氮杂‑二环[3.2.0]‑2‑己烯衍生物(2)，反应式如下：其中R¹、R²分别为苯基、取代的苯基、萘基或C1‑C8烷基，苯基上的取代基为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基中的一种、或二种、或三种，取代基的个数为1‑5个；R³为苯基或取代的苯基，苯基上的取代基为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基中的一种、或二种、或三种，取代基的个数为1‑5个；具体操作步骤如下：于反应器中进行反应，反应器抽真空后通氩气置换，依次加入氮杂烯炔衍生物(1)和催化剂，然后加入溶剂，于60℃‑140℃下反应12‑48小时；反应结束后，抽掉溶剂，固体溶于二氯甲烷上样进行硅胶柱层析，得到2‑氮杂‑二环[3.2.0]‑2‑己烯衍生物(2)。