发明名称 DERIVADOS HETEREO - SUSTITUIDOS DE ACETANILIDA COMO AGENTES ANALGESICOS
摘要 Derivados hetero-sustituidos de acetanilida como agentes analgésicos. Los compuestos son útiles en métodos para el tratamiento de una enfermedad o afección en un mamífero, caracterizada por dolor y/o fiebre. Reivindicación 1: Un método para controlar el dolor o la fiebre en un sujeto que lo necesita, que comprende administrar al sujeto un compuesto de fórmula (1) en la cual; R1 y R2, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un radical seleccionado del grupo integrado por cicloheteroalcanilo de 5 a 10 miembros, cicloheteroalquenilo de 5 a 10 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde, además del heteroátomo N, dicho radical puede contener en forma opcional 1 a 3 heteroátomos adicionales, seleccionados en forma independiente del grupo integrado por O, N y S; además, dicho radical puede estar sustituido también en forma opcional con uno a tres sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo integrado por alcanilo C1-6 y oxo; R3 es H o alcanilo C1-6; R4 es un sustituyentes seleccionado del grupo integrado por H, alcanilo C1-6, alcaniloxi C1-6, alcanilo fluorado, alcaniloxi fluorado, halógeno, hidroxilo, nitro, amino, alcanilamino C1-6; dialcanilamino C1-6 y ciano; n es un número entero de 1 a 3; y enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos o sales del mismo aceptables para uso farmacéutico. Reivindicación 11: Un método para controlar el dolor o la fiebre en un sujeto que lo necesita, que comprende administrar al sujeto un compuesto de fórmula (2): en la cual: R1 es un sustituyente seleccionado en forma independiente del grupo integrado por H y alcanilo C1-6; R2 es un sustituyente seleccionado en forma independiente del grupo integrado por H, alcanilo C1-6 y dioxo; o R1 y R2, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un radical seleccionado del grupo integrado por cicloheteroalcanilo de 5 a 10 miembros, cicloheteroalquenilo de 5 a 10 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde, además del heteroátomo N, dicho radical puede contener en forma opcional 1 a 3 heteroátomos adicionales, seleccionados en forma independiente del grupo integrado por O, N, y S; además, dicho radical puede estar sustituido también en forma opcional con uno a tres sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo integrado por alcanilo C1-6 y oxo; R4 es un sustituyente seleccionado del grupo integrado por H, alcanilo C1-6, alcaniloxi C1-6, alcanilo fluorado, alcaniloxi fluorado, halógeno, hidroxilo, nitro, amino, alcanilamino C1-6, dialcanilamino C1-6 y ciano; n es un número entero de 1 a 3; y enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos o sales de los mismos aceptables para uso farmacéutico. Reivindicación 20: Una composición que comprende compuestos de fórmula (1) en la cual R3 es H y R1 y R2 tomados en forma conjunta forman un pirrol sustituido en forma opcional; y enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos o sales de los mismos aceptables para uso farmacéutico.
申请公布号 AR042840(A1) 申请公布日期 2005.07.06
申请号 AR2004P100070 申请日期 2004.01.12
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 (IPC1-7):A61K31/44;A61K31/40;A61K31/415;A61K31/416;A61K31/16;A61K31/167;A61P29/00;A61P29/02 主分类号 (IPC1-7):A61K31/44
代理机构 代理人
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