发明名称 |
新的吡咯化合物 |
摘要 |
本发明提供了式I的化合物<img file="88108325.9_ab_0.GIF" wi="668" he="211" /> 式中R、R<sub>1</sub>和Az的定义如在说明书中所述,这类化合物杀真菌的用途,便于这种用途的组合物和式I的化合物的制剂。 |
申请公布号 |
CN1033381A |
申请公布日期 |
1989.06.14 |
申请号 |
CN88108325.9 |
申请日期 |
1988.12.01 |
申请人 |
山道士有限公司 |
发明人 |
鲁佩特·施奈德 |
分类号 |
C07D249/08;C07D233/58;A01N43/50;A01N43/653 |
主分类号 |
C07D249/08 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
杨九昌 |
主权项 |
1、制备游离型、盐型或金属复合物型的式Ⅰ化合物的方法 <img file="881083259_IMG2.GIF" wi="713" he="319" />式中R<sub>1</sub>是未被取代或被卤素或杂芳基团取代的C<sub>1-8</sub>烷基或C<sub>2-8</sub>链烯基;或者是C<sub>2-8</sub>链炔基;或是未被取代或被C<sub>1-3</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基取代的C<sub>3-6</sub>环烷基-(C<sub>1-3</sub>烷基)n;或是未被取代或在苯环上被取代的苯基或苯基-C<sub>1-3</sub>烷基 n是0或1 R是H、卤素、C<sub>1-5</sub>烷基,R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>C(OR<sub>4</sub>)或未被取代或被取代的苯基 R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地是C<sub>1-5</sub>烷基, R<sub>4</sub>是H或C<sub>1-5</sub>烷基 Az是1,2,4-三唑-1-基或咪唑-1-基, 该方法包括: a)使式Ⅱ的化合物 <img file="881083259_IMG3.GIF" wi="875" he="238" />(式中R和R<sub>1</sub>与在本项权利要求中上述的限定相同) 与式Ⅲ的化合物反应 M-Az Ⅲ (式中Az与在本项权利要求中的上述限定相同M是一种金属)或 b)使式Ⅳ的化合物 <img file="881083259_IMG4.GIF" wi="756" he="238" />(式中R<sub>1</sub>和Az与在本项权利要求中上述的限定相同) 与式Ⅴ的一种炔类反应 <chemistry num="001"><chem file="88108325_cml002.xml" /></chemistry>[式中Ra是C<sub>1-5</sub>烷基;或如上述所限定的R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>C(OR<sub>4</sub>)或是未被取代或被取代的苯基;或是除了R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>C(OH)基团(其中R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>的定义如前)之外的保护基团], 接着,当Ra是一种除了上述R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>C(OH)基团之外的保护基团时,则除去这种保护基团,或者当Ra是R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>C(OH)基团时则任意选择地除去这类基团,或者 c)用Y(卤素)取代在式Ic的化合物中的乙炔基氢 <img file="881083259_IMG5.GIF" wi="813" he="250" />(式中R<sub>1</sub>和Az的定义如在本项权利要求中所限定的相同) 而得到式Ib的化合物 <img file="881083259_IMG6.GIF" wi="794" he="275" />(式中R<sub>1</sub>和Az的定义与在本项权利要求中所限定的相同,Y是卤素),或者 d)通过O-烷基化式Ie的化合物 <img file="881083259_IMG7.GIF" wi="819" he="363" />(式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和Az的定义与在本项权利要求中所限定的相同) 而得到式Id的化合物 <img file="881083259_IMG8.GIF" wi="938" he="388" />(式中Az、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>的定义与在本项权利要求所限定的相同,而R<sub>4</sub>′是C<sub>1-5</sub>烷基)并以游离型、盐型或金属复合物型分离出所得到的式Ⅰ化合物。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |